- 专利标题: 一种生物酶催化制备布瓦西坦中间体化合物的方法
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申请号: CN202011014184.9申请日: 2020-09-24
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公开(公告)号: CN112143764A公开(公告)日: 2020-12-29
- 发明人: 陈小龙 , 熊志刚 , 朱林江 , 褚定军 , 陆跃乐 , 冯佳程 , 马爽
- 申请人: 奥锐特药业股份有限公司 , 浙江工业大学
- 申请人地址: 浙江省台州市天台县八都工业园区
- 专利权人: 奥锐特药业股份有限公司,浙江工业大学
- 当前专利权人: 奥锐特药业股份有限公司,浙江工业大学
- 当前专利权人地址: 浙江省台州市天台县八都工业园区
- 代理机构: 浙江千克知识产权代理有限公司
- 代理商 冷红梅
- 主分类号: C12P17/10
- IPC分类号: C12P17/10 ; C12P41/00 ; C12N15/70 ; C12N9/02 ; C12R1/19
摘要:
本发明涉及一种生物酶催化制备布瓦西坦中间体化合物的方法,所述布瓦西坦中间体化合物结构如式(I)所示,所述方法以化合物(II)为底物,以N‑乙基马来酰亚胺还原酶为催化剂,经不对称加氢反应制得到化合物(I);所述N‑乙基马来酰亚胺还原酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.2、SEQ ID NO.4或SEQ ID NO.6所示。本发明的有益效果主要体现在:(1)本发明选择化合物(II)作为布瓦西塔合成的手性中间体,其易于制备,且酶催化的加氢反应速率快,转化率高,易于进行下一步反应;(2)本发明使用采用N‑乙基马来酰亚胺还原酶shiNEMR、camNEMR、cfrNEMR,可实现一步法的高效率和高对映体选择性生产化合物I,底物转化率>99%,对映体选择>98%。
公开/授权文献
- CN112143764B 一种生物酶催化制备布瓦西坦中间体化合物的方法 公开/授权日:2022-04-19