公开(公告)号：CN118459526A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410503388.0

申请日：2024-04-25

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 李凡 ,  王翰斌 ,  徐建锋 ,  金加洲 ,  卢博 ,  廖选龙 ,  赵永兴 ,  周彦 ,  周瑶瑶 ,  樊东林 ,  彭梁 ,  侯金桥 ,  王高飞 ,  金健 ,  褚定军

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  C07J71/00

摘要： 本发明提供了一种熊去氧胆酸的制备方法及中间体，该制备方法以市售可得的化合物A为原料，经多个步骤反应制备得到熊去氧胆酸。化合物A原料来源广泛，价格便宜，且本发明的制备方法的反应条件温和，无需特殊的试剂，后处理简单，操作简便，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115340539B

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202210063391.6

申请日：2022-01-19

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 熊志刚 ,  唐健 ,  孙勇 ,  张超 ,  魏家栋 ,  褚定军

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明提供了一种通过外消旋体拆分使用非对映体酒石酸酯制备非奈利酮中间体(式Ⅰ化合物)的方法。通过本发明的方法可得到ee值高于99.5％的式Ⅰ化合物。本发明提供的制备方法反应条件温和，后处理简单，无需特殊的试剂，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN116332907A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202310252083.2

申请日：2023-03-16

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 车峰峰 ,  褚礼涛 ,  洪卿 ,  梁金钎 ,  褚定军

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种无定形阿帕他胺的制备方法，所述制备方法包括步骤：(1)将化合物I加入到甲胺的醇类溶液中，‑15～0℃反应18～30小时；(2)反应结束后，加入有机溶剂和酸性淬灭剂，调节体系pH为2～4，分层得到有机相；(3)有机相用水洗涤1～3次，直接进行喷雾干燥，获得无定型阿帕他胺。

公开(公告)号：CN115974845A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202310058042.X

申请日：2023-01-19

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 褚定军 ,  谢晓强 ,  张德法 ,  金明亮

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明公开了奥希替尼中间体1‑甲基‑3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)吲哚及其衍生物的制备方法，该制备方法包括将2,4‑二氯嘧啶及其衍生物与1‑甲基吲哚及其衍生物，在三氟甲磺酸金属盐的存在下进行偶联反应，得到1‑甲基‑3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)吲哚及其衍生物，所述三氟甲磺酸金属盐选自三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸镍、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸铝、三氟甲磺酸锰、三氟甲磺酸钴、三氟甲磺酸钐、三氟甲磺酸铈、三氟甲磺酸铟、三氟甲磺酸钇、三氟甲磺酸铪、三氟甲磺酸钬、三氟甲磺酸镧、三氟甲磺酸镨、三氟甲磺酸钕、三氟甲磺酸镥、三氟甲磺酸钆、三氟甲磺酸铕、三氟甲磺酸铒，或其组合。

公开(公告)号：CN111138289B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202010123520.7

申请日：2020-02-27

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  奥锐特药业股份有限公司

发明人： 房杰 ,  李永刚 ,  郭万成 ,  吴玉卓

IPC分类号： C07C69/738 ,  C07D231/14 ,  C07C67/343

摘要： 本发明属于物质化学合成领域，公开一种化合物、用途以及使用该化合物合成5‑乙酰基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸的工艺，以化合物2,3‑丁二酮为起始原料，合成该化合物中间体III，并从体系析出，促进了产品转化，并可以通过过滤达到了纯化目的，转化率达到95%，提高了收率；中间体IV的合成，以中间体III和肼的化合物为原料，调节体系pH，提高收率，减少杂质生产，反应结束，浓缩过滤，收率达到98%，HPLC纯度大于98.5%；通过所述操作，得到高纯度V。本发明工艺简单安全，收率高，适合工业化，有利于杂质控制，降低质量风险。

公开(公告)号：CN111675660B

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202010376763.1

申请日：2020-05-07

申请人： 奥锐特药业股份有限公司 ,  东南大学

发明人： 褚定军 ,  张一卫 ,  谢晓强 ,  房雷

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开的是一种新型的帕博西尼中间体制备方法，其特征是以胞嘧啶为原料，通过保护胞嘧啶氨基，然后在路易斯酸或其他酸性试剂存在条件下，经乙酰化试剂酰化制备得到5‑位乙酰化产物，再经脱保护得到5‑乙酰基胞嘧啶，然后经溴代环戊烷取代、乙酰乙酸甲酯环合得到关键吡啶并嘧啶中间体，该中间体可用于制备帕博西尼。本方法具备反应路线较短，所用起始原料胞嘧啶价廉易得，反应条件温和，总收率高，很适合工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN110372609B

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN201910676081.X

申请日：2019-07-25

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 车峰峰 ,  许陈柯 ,  褚潇攀 ,  叶张熠

IPC分类号： C07D239/54

摘要： 本发明涉及制药领域，具体涉及一种噁拉戈利钠盐的纯化方法，其包括以下步骤：将噁拉戈利钠盐粗品溶于水中，调节pH至酸性析出固体，过滤后滤饼溶于醚类溶剂，水洗后浓干，加入有机溶剂和碱性物质，室温下反应水解成盐，浓缩后加入水和酯类溶剂，分层后调节pH至碱性，随后用酮类溶剂萃取，干燥，浓缩，加入烷烃类溶剂打浆，过滤，减压干燥得到高纯度噁拉戈利钠盐。本发明所述的纯化方法操作简便，生产成本低，产品纯度和收率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN108069956B

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN201611025265.2

申请日：2016-11-18

申请人： 扬州奥锐特药业有限公司 ,  奥锐特药业股份有限公司

发明人： 顾建辉 ,  甘侠 ,  王国平

IPC分类号： C07D453/02

摘要： 本发明提供了1‑氮杂双环[2,2,2]辛‑4‑基苯基酮及其制备方法与应用。1‑氮杂双环[2,2,2]辛‑4‑基苯基酮经检测确证其结构为化合物1，该化合物可用于制备治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的药物芜地溴铵。即通过4‑苯甲酰基哌啶制得1‑(2‑氯乙基)‑4‑苯甲酰基哌啶，再关环得化合物1，进一步与苯基亲核试剂加成，成盐得芜地溴铵。本发明方法成本低，操作简便，适于工业化生产，有较大的应用价值。

公开(公告)号：CN110981812A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201911163588.1

申请日：2019-11-25

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 许挺俊 ,  谢晓强 ,  陈文娇 ,  王丽锦

IPC分类号： C07D233/86

摘要： 本发明属于医药化工技术领域，提供一种无定形恩杂鲁胺的制备方法，包括如下步骤：（1）取恩杂鲁胺固体，用第一溶剂溶解；（2）将步骤（1）得到的溶液缓慢滴到第二溶剂中，滴的过程中保持低温；（3）滴毕，搅拌、过滤，第二溶剂淋洗，低温干燥。所述第一溶剂为丙酮、DMSO、THF、甲醇、二氯甲烷或乙腈中的一种或几种混合；所述第二溶剂为水、碱性水溶液或正庚烷中的一种或几种混合。本方法通过溶解度不同或极性不同的溶剂，使恩杂鲁胺反溶剂析出，过滤得到无定形固体，常规设备就可以实现，且此过程收率高、成本低，适合工业化放大生产。

公开(公告)号：CN109851653A

公开(公告)日：2019-06-07

申请号：CN201811391723.3

申请日：2018-11-21

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 谢晓强 ,  徐雅峰 ,  张德法 ,  褚礼涛 ,  陈文娇

IPC分类号： C07J5/00

摘要： 本发明公开了一种16α-羟基泼尼松龙的制备方法，将16，17，21-三羟基孕甾-1,4,9(11)–三烯-3,20-二酮-21-醋酸酯化合物I与卤化试剂溶于N,N-二甲基甲酰胺中并加入HClO4，生成11，16，17，21-四羟基孕甾-1,4–二烯-9-溴(氯/碘)-3,20-二酮-11-甲酸酯-21-醋酸酯化合物11；再加入脱卤试剂和供氢体，脱掉9位卤素；最后加碱液发生水解反应后，加酸中和得到16α-羟基泼尼松龙。本发明方法取得显著效果，反应步骤少，转化率高，杂质少，成本低，操作简便，适于工业化生产，有较大的应用价值。