本发明提供了一种以布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton tyrosine kinase,BTK)为靶点的小分子抑制剂及其应用，属于制药技术领域。本发明以BTK为靶点，利用基于对接的虚拟筛选和体外生物活性评价相结合进行小分子抑制剂的筛选。体外BTK激酶活性测试结果表明，筛选的化合物中有两个具有较好的BTK抑制活性。所发现的小分子可以为治疗BTK有关的疾病，例如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病、慢性淋巴细胞白血病和淋巴瘤的新药研发提供基础。本发明的先导化合物可进行进一步的结构优化，具有较好的应用前景。