本发明公开了一种α‑氨基‑γ‑丁内酯类化合物及其制备方法，属于有机化学合成领域，其制备方法为将吖内酯（Ⅱ），铜盐和有机碱溶解在有机溶剂中，然后加入4‑乙炔基碳酸酯（I），在‑20~30℃下搅拌反应，待反应完毕后，直接分离纯化就可以得到产品；本发明通过4‑乙炔基碳酸酯和吖内酯发生脱羧[3+2]环加成反应，实现了同时含有两个相邻连续季碳中心的α‑氨基‑γ‑丁内酯类化合物的构建，该化合物的主体骨架存在于许多天然产物和药物分子中，可以为先导化合物的筛选和新药的研发提供更多有用候选分子；本发明的制备方法新颖、操作简单、反应条件温和、底物普适性好、收率高、非对映选择性高、产物易于转化为其他有用分子等优点。