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公开(公告)号：CN117924304A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311765125.9
申请日：2023-12-19
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D491/20 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P31/00
摘要： 本发明公开了一种含二氢萘并呋喃结构的手性吲哚啉并喹唑啉酮多环化合物，其具有如式（Ⅰ）所示的结构，属于有机合成化学及医药领域。还公开了其制备方法为将色胺酮亚胺（Ⅱ），萘酚（Ⅲ）溶于有机溶剂中，然后加入分子筛和手性催化剂，室温下搅拌反应，反应结束后，分离纯化得到含二氢萘并呋喃结构的手性吲哚啉并喹唑啉酮多环化合物；本发明所提供的多环化合物，具有二氢萘并呋喃和吲哚并喹唑啉酮亚结构；还公开了该类化合物在抗肿瘤药物研发中的用途，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值；而且本发明的制备方法具有新颖、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。
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公开(公告)号：CN115785110B
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202211575626.6
申请日：2022-12-09
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D491/052
摘要： 本发明公开了一类吲哚啉并四氢吡喃类化合物及其制备方法，属于有机合成领域，其制备方法为：在一根干燥的反应试管中加入Pd2(dba)3•CHCl3和配体，然后加入溶剂，搅拌络合5分钟后，依次加入3‑硝基吲哚（Ⅱ）和烯基碳酸酯（Ⅲ）；待反应完毕后，分离纯化得到吲哚啉并四氢吡喃类化合物（Ⅰ）；本发明所提供的含吲哚啉并四氢吡喃类化合物，含有易官能化基团，便于衍生合成其它多环类化合物；同时，本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途；而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高等优点。
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公开(公告)号：CN117247398A
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202311258514.2
申请日：2023-09-27
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D497/04 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P15/00 , A61P1/16 , A61K31/407
摘要： 本发明公开了一种吲哚啉环并2H‑1,4‑氧硫噻吩类化合物，属于有机化学合成领域；其制备方法为将3‑卤代氧化吲哚（I）和吡啶鎓1,4‑两性离子硫醇盐（Ⅱ）溶解于有机溶剂中，然后加入碱，在室温下搅拌反应3‑72 h，待反应完毕后，直接分离纯化即可得到产品；本发明通过3‑卤代氧化吲哚作为三原子合成子和吡啶鎓1,4‑两性离子硫/氮盐发生(3+3)环加成反应，实现了具有一个手性中心的吲哚啉环并2H‑1,4‑氧硫噻吩类三环化合物的构建；本发明的制备方法具有新颖、简洁、操作简单、反应条件温和、底物普适性好等优点；并且该类化合物在抗肿瘤方面显示出应用前景。
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公开(公告)号：CN111533697B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202010378974.9
申请日：2020-05-07
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D237/04
摘要： 本发明公开了一类4‑氨基哒嗪酮类化合物，属于有机化学合成技术领域，还公开了这类化合物的制备方法，本发明首次将α‑卤代腙类化合物和吖内酯或吖内酯前体用于[4+2]环化反应构建4‑氨基哒嗪酮类化合物，本方法不仅弥补了4‑氨基哒嗪酮类化合物合成的空白，而且有利于丰富哒嗪生物碱的种类，从而为药物活性的筛选提供更多可以选择的化合物源，丰富药物筛选的化合库；本方法具有反应条件温和，原料易得，操作简单，收率高的优点。
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公开(公告)号：CN111548298B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202010561514.X
申请日：2020-06-18
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D207/444 , C07D409/06 , C07D401/06
摘要： 本发明公开了一种手性三氟甲基取代的马来酰亚胺衍生物，属于有机合成领域，该类化合物的制备方法为将手性有机催化剂和2‑芳烯基琥珀酰亚胺（I）溶解在有机溶剂中，然后加入β‑三氟甲基烯酮（Ⅱ），反应在一定温度下搅拌1‑3天，待反应完成后，分离纯化即得；本发明通过不对称非共轭Michael加成反应/1,3‑氢迁移，一步实现了含三氟甲基的手性马来酰亚胺衍生物的制备；该类化合物所具有的三氟甲基及马来酰亚胺骨架广泛存在于临床药物分子中，极大丰富了手性药物候选分子库；本发明的制备方法具有反应条件温和、操作简便、底物适应范围广、立体选择性高等优点。
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公开(公告)号：CN111646931B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202010514602.4
申请日：2020-06-08
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D209/34 , C07D405/14
摘要： 本发明公开了一种手性3‑吲哚基‑3,3’‑二取代氧化吲哚类化合物及其制备方法，属于有机化学合成领域，其制备方法为将2‑硝基吲哚（I）和3‑取代氧化吲哚（Ⅱ）溶解在有机溶剂中，然后加入手性催化剂，在0‑25℃下搅拌反应5‑7天，待反应完毕后，往反应体系中加入溶剂和有机酸，反应混合液继续在0‑25℃反应10‑15 h，分离纯化即得；本发明通过2‑硝基吲哚的不对称去芳构化/重芳构化反应，实现了手性3‑吲哚基‑3’‑烷基氧化吲哚和3‑吲哚基‑3’‑芳基氧化吲哚衍生物的制备；该类化合物是环状色胺生物碱的关键合成中间体，可以为新药的研发及药物的筛选提供更多候选分子；本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。
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公开(公告)号：CN114573602A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210256294.9
申请日：2022-03-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D495/20 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一类手性3‑螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物，属于有机化学合成技术领域，并公开了其制备方法为：氩气保护下，将金属铜盐与手性配体L溶解在有机溶剂中搅拌0.5‑1 h后，加入N‑2,2,2‑三氟乙基靛红亚胺（II）和1,1‑苯并噻吩二氧化物（ⅡI）以及催化量的碱，在‑10℃‑25℃下搅拌反应48‑96 h，待反应完毕后，分离纯化得到产物I；本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值；并且本发明的制备方法具有新颖、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。
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公开(公告)号：CN114292277A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202210029405.2
申请日：2022-01-12
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D491/052
摘要： 本发明公开了一类吲哚啉并四氢吡喃类化合物及其制备方法，属于有机合成领域，其制备方法为：在一根干燥的反应试管中加入Pd2(dba)3•CHCl3和配体，然后加入溶剂，搅拌络合5分钟后，依次加入3‑硝基吲哚（Ⅱ）和烯基碳酸酯（Ⅲ）；待反应完毕后，分离纯化得到吲哚啉并四氢吡喃类化合物（Ⅰ）；本发明所提供的含吲哚啉并四氢吡喃类化合物，含有易官能化基团，便于衍生合成其它多环类化合物，可以为新药的研发及药物的筛选提供更多候选分子；而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高等优点。
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公开(公告)号：CN113666944A
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202111099009.9
申请日：2021-09-18
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D498/14
摘要： 本发明公开了一类2‑氧杂‑1,7‑二氮杂双环庚烷衍生物及其制备方法，属于有机合成领域，该类化合物的制备方法为向2,3‑二氢‑1,2‑二氮环丁烯氮氧化物（I）、马来酰亚胺（II）混合物中加入有机溶剂，反应在一定温度下搅拌2‑24小时，反应完成后，分离纯化即得；本发明通过无催化剂催化的分步环化‑开环消除反应，实现了2‑氧杂‑1,7‑二氮杂双环[3.2.0]庚烷衍生物的合成，该类化合物同时含有二氮杂环丁烷、四氢异噁唑及琥珀酰亚胺三种杂环结构，本发明的制备方法具有反应条件温和、操作简便等优点。
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公开(公告)号：CN111909164A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN202010998238.3
申请日：2020-09-21
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D491/107 , B01J31/02 , C07B53/00
摘要： 本发明公开了一种手性香豆素并环丙烷类化合物及其制备方法，属于有机化学合成领域，其制备方法为将3-酰基香豆素（I），3-卤代氧化吲哚（Ⅱ）和无机碱溶解在有机溶剂中，然后加入手性催化剂，在-10-25℃下搅拌反应36-72 h，待反应完毕后，直接分离纯化就以得到产品；本发明通过3-酰基香豆素和3-卤代氧化吲哚发生串联[2+1]Michael/烷基化反应，实现了手性多环杂环化合物的构建，该化合物同时具有药效基团香豆素、环丙烷和螺环氧化吲哚亚结构，可以为新药的研发及药物的筛选提供更多候选分子；本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、底物普适性好、收率高、立体选择性高等优点。
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