本发明涉及高分子药物制剂领域，具体涉及一种以聚柠檬酸为载体的纳米载药颗粒及其制备方法与应用。本发明公开的纳米载药颗粒是以PCM为载体包载疏水性药物制得，具体如下：将PCM与疏水性药物分别溶于有机溶剂中，随后将含有PCM和疏水性药物的有机相在超声或搅拌条件下滴注至水相中，最终采用透析法去除有机溶剂得到纳米载药颗粒。本发明公开的纳米载药颗粒不仅制备工艺简单，而且载药量高、缓释效果好；经试验表明，所述PCMNPs既能提高药物抗肿瘤作用，又能提高肿瘤抑制率，且所述PCMNPs能提高小鼠体重，降低药物毒副作用，极具市场应用与推广前景。