本发明公开了一种Ac‑SDKP‑LDH纳米化制剂及其制备方法和应用，所述Ac‑SDKP‑LDH纳米化制剂包括LDH和插入到LDH层间的Ac‑SDKP，通过下述步骤制得：将LDH和Ac‑SDKP充分混合，然后在2‑8℃下反应8‑24h，使得Ac‑SDKP通过离子交换插入到LDH层间，得到Ac‑SDKP‑LDH纳米化制剂。本发明的Ac‑SDKP‑LDH纳米化制剂可用于制备抗矽肺纤维化药物。本发明制备Ac‑SDKP‑LDH纳米化制剂的方法简单，易操作；制得的Ac‑SDKP‑LDH纳米化制剂在细胞微环境的作用下，LDH的阳离子层板溶解成无机金属离子，从而释放出Ac‑SDKP，达到保护Ac‑SDKP的效果，使之能更充分的发挥抗EMT作用，用于预防和治疗矽肺纤维化，具有持效时间长、生物安全性高、pH敏感的药物控释特征；另外，LDH本身也具有一定的抗纤维化作用，将LDH与Ac‑SDKP复合增强了其抗纤维化的效果。