本公开的目的是提供具有免疫细胞激活作用、细胞毒性活性或抗肿瘤活性，同时几乎不影响诸如正常组织的非肿瘤组织并且具有较少副作用的抗CD137抗原结合分子及其使用方法。通过发现依赖于靶组织中的各种物质(例如，低分子化合物)而显示出CD137结合活性改变的CD137抗原结合分子并制备所述分子，提供了具有免疫细胞激活作用、细胞毒性活性或抗肿瘤活性，同时几乎不影响诸如正常组织等非肿瘤组织并且具有较少副作用的抗CD137抗原结合分子。还提供了使用抗CD137抗原结合分子，药物制剂等的方法。本公开还提供了依赖于低分子化合物而显示出抗原结合活性改变的抗原结合分子，该分子的制备方法和用途。