本发明涉及一种对叶大戟果实中大环二萜类化合物组分的提取分离方法和用途，该化合物以对叶大戟(Euphorbia sororia A.Schrenk)成熟果实为原料，采用溶剂提取，溶剂萃取，硅胶柱层析进行分离，得到大环二萜类化合物组分1‑8，经过高效液相色谱分析，该组分中大环二萜类化合物含量超过60%。通过对该组分1‑8的活性测试，其表现出较强的多药耐药逆转活性，与抗肿瘤药物联用可一定程度逆转耐药细胞对抗肿瘤药物的耐药性，可用作多药耐药逆转药物。