本发明涉及医药中间体及抗肿瘤药物领域，具体涉及一种含氮芥的三联吡啶配体及其制备方法和应用。以N,N‑二(2‑羟乙基)‑苯胺为原料，经过Vilsmeier‑Haack反应制备含氮芥的芳香醛中间体，然后进一步与2‑乙酰吡啶反应制备含氮芥的三联吡啶配体L1。方法简单易行，对设备要求低，目标化合物分离提纯容易。该化合物结构上具有良好的对称性，是目前结构最简单、含芳香氮芥的三联吡啶衍生物。可作为各种金属离子的配体，设计各种含氮芥的金属配合物。体外抗肿瘤实验表明该化合物具有优异的的抗肿瘤效果，能有效抑制肿瘤细胞的生长、迁移、爬行和克隆等特点，在抗肿瘤药物领域具有广泛的研究开发价值。