本发明公开了一种糖基和多肽修饰的1,2,3‑三唑化合物的制备方法。所述1,2,3‑三唑化合物的制备方法包括如下步骤1)或2)：1)在三乙烯二胺的催化下，式1或式1’所示化合物、式2所示化合物与式3所示化合物或肽进行反应即得式Ⅰ或式Ⅰ’所示1,2,3‑三唑化合物；2)在三乙烯二胺的催化下，式1或式1’所示化合物、式2所示化合物与肽进行反应即得式Ⅱ或式Ⅱ’所示1,2,3‑三唑化合物。本发明制备方法，克服了现有方法存在的底物范围窄、合成步骤繁琐、反应条件苛刻以及过渡金属催化剂参与等缺陷，该方法原料廉价易得，操作简单，不需无水无氧操作，在空气条件下即可顺利进行，在合成化学以及化学生物学领域均具有很高的价值。