布瓦西坦及其中间体的制备方法
摘要:
本发明公开了一种式B‑R所示布瓦西坦中间体的制备方法,包括使式B‑P所示的化合物与拆分试剂反应制备得式B‑Q所示化合物;和使式B‑Q所示化合物转化为式B‑R所示的布瓦西坦中间体,其中所述拆分试剂为(1S,2S)‑(+)‑1,2‑环己二胺类化合物。本发明还提供一种布瓦西坦的制备方法。本发明方法能够便捷且有效地拆分(S)‑2‑3‑丙基吡咯烷‑1‑基丁酸的两种非对映异构体的混合物,避免使用手性色谱柱,大大缩短工艺时间,简化操作及降低工艺成本,有利于工业化生产和环保。
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