本发明公开了佛手柑素或其药学上可接受的衍生物在制备治疗、预防、缓解骨质疏松和/或骨丢失的试剂、药物、保健品和功能食品等中的应用。本发明体外实验证明佛手柑素能促进成骨细胞分化，并能上调成骨细胞特异性基因Alp，Runx2，Col‑1，Ocn及成骨细胞相关蛋白Wnt3a、LRP6、β‑catenin的表达。另外本发明体内动物实验证明了佛手柑素显著增加绝经后骨质疏松模型动物的骨密度，恢复骨微结构，增加骨量，可以有效治疗骨质疏松症、预防卵巢切除或雌激素不足引起的骨丢失，有潜力开发为治疗骨质疏松的试剂、药物、保健品或功能食品。