本发明公开了一类2‑氧杂‑1,7‑二氮杂双环庚烷衍生物及其制备方法，属于有机合成领域，该类化合物的制备方法为向2,3‑二氢‑1,2‑二氮环丁烯氮氧化物（I）、马来酰亚胺（II）混合物中加入有机溶剂，反应在一定温度下搅拌2‑24小时，反应完成后，分离纯化即得；本发明通过无催化剂催化的分步环化‑开环消除反应，实现了2‑氧杂‑1,7‑二氮杂双环[3.2.0]庚烷衍生物的合成，该类化合物同时含有二氮杂环丁烷、四氢异噁唑及琥珀酰亚胺三种杂环结构，本发明的制备方法具有反应条件温和、操作简便等优点。