Invention Publication
- Patent Title: 达泊西汀的合成方法
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Application No.: CN202110899429.9Application Date: 2021-08-06
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Publication No.: CN113880721APublication Date: 2022-01-04
- Inventor: 肖稳定 , 胡俊 , 石笑弋 , 袁威冠 , 苏前锋
- Applicant: 湖南九典制药股份有限公司 , 湖南九典宏阳制药有限公司
- Applicant Address: 湖南省长沙市浏阳市浏阳生物医药园健康大道1号;
- Assignee: 湖南九典制药股份有限公司,湖南九典宏阳制药有限公司
- Current Assignee: 湖南九典制药股份有限公司,湖南九典宏阳制药有限公司
- Current Assignee Address: 湖南省长沙市浏阳市浏阳生物医药园健康大道1号;
- Main IPC: C07C213/06
- IPC: C07C213/06 ; C07C217/48 ; C07C213/08 ; C07C215/28

Abstract:
本发明提供了一种达泊西汀的合成方法,包括以下步骤:S1、将(s)‑3‑氨基‑3‑苯基丙酸或其酯类化合物分散在溶剂中,在还原剂作用下进行回流反应,得到(s)‑氨基‑3‑苯基丙醇;S2、将(s)‑氨基‑3‑苯基丙醇溶解于甲酸水溶液中,加入多聚甲醛升温进行反应,得到(s)‑3‑二甲氨基‑3‑苯基丙醇;S3、将(s)‑3‑二甲氨基‑3‑苯基丙醇溶解在溶剂中,氮气保护下,在较高温度滴加到碱的溶液中反应,然后加入1‑氟萘发生Williamson成醚反应,得到(s)‑N,N‑二甲基‑3‑(1‑萘氧基)苯丙胺,即达泊西汀。本发明的达泊西汀的合成方法原料低廉易得,不使用有毒危险试剂,不会发生反应聚集喷料现象,工艺简单,适合工业化生产。
Public/Granted literature
- CN113880721B 达泊西汀的合成方法 Public/Granted day:2024-05-28
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