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达泊西汀的合成方法
Abstract:
本发明提供了一种达泊西汀的合成方法,包括以下步骤:S1、将(s)‑3‑氨基‑3‑苯基丙酸或其酯类化合物分散在溶剂中,在还原剂作用下进行回流反应,得到(s)‑氨基‑3‑苯基丙醇;S2、将(s)‑氨基‑3‑苯基丙醇溶解于甲酸水溶液中,加入多聚甲醛升温进行反应,得到(s)‑3‑二甲氨基‑3‑苯基丙醇;S3、将(s)‑3‑二甲氨基‑3‑苯基丙醇溶解在溶剂中,氮气保护下,在较高温度滴加到碱的溶液中反应,然后加入1‑氟萘发生Williamson成醚反应,得到(s)‑N,N‑二甲基‑3‑(1‑萘氧基)苯丙胺,即达泊西汀。本发明的达泊西汀的合成方法原料低廉易得,不使用有毒危险试剂,不会发生反应聚集喷料现象,工艺简单,适合工业化生产。
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