发明公开
- 专利标题: 一种抗眼压药关键中间体工业化制备方法
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申请号: CN202111518836.7申请日: 2021-12-10
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公开(公告)号: CN114149450A公开(公告)日: 2022-03-08
- 发明人: 王方道 , 王东 , 王猛
- 申请人: 上海彩迩文生化科技有限公司
- 申请人地址: 上海市浦东新区川沙路6999号33幢201室
- 专利权人: 上海彩迩文生化科技有限公司
- 当前专利权人: 上海彩迩文生化科技有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市浦东新区川沙路6999号33幢201室
- 主分类号: C07D513/04
- IPC分类号: C07D513/04
摘要:
本发明公开了一种布林佐胺关键中间体工业化制备方法,属于药物化学生产技术领域。以化合物D1为原料,采用NaBH4还原得到消旋体醇,接着再与3‑甲氧基丙基溴反应得到消旋中间体。接着和邻苯二甲酸酐反应生成单酸,再利用廉价R或S‑α‑苯乙胺作为手性拆分剂,成功地制备得到高纯度R‑构型和S‑构型酸。然后将R‑构型酸水解游离后,再利用Misunobu反应,全部转成需要S‑构型,从而实现了从消旋体全部转化成需要目标构型。本发明成功地避免了手性还原剂(+)‑二异松蒎基氯硼烷的使用,收率和操作难易程度都有显著提高,产品质量也得到提升,从而增强了产品的竞争力。
公开/授权文献
- CN114149450B 一种抗眼压药关键中间体工业化制备方法 公开/授权日:2022-12-09