本发明属于靶向基因工程技术领域，具体涉及一种靶向前列腺癌的Rac1抑制剂纳米粒子，并进一步公开其制备方法与应用。本发明所述靶向前列腺癌的Rac1抑制剂纳米粒子，基于新的前列腺癌的表面标志物进行改造，进而获得新的纳米递送系统，通过将抗肿瘤药物包载于能主动靶向前列腺癌的纳米递送系统中，增加药物疗效和减少副作用。本发明所述靶向前列腺癌的Rac1抑制剂纳米粒子，选择包载Rac1抑制剂NSC23766药物，可以更好的靶向于肿瘤组织，并且在酸性环境中能更精准的释放药物，提高药物的靶向性，可用于前列腺癌靶向药物的开发。