本发明公开了一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；制备步骤：1、雷公藤甲素在DMAP的作用下与酰氯反应生成中间体II；2、中间体II在碘化钠和碳酸钾的作用下与羧酸化合物反应生成化合物III；3、化合物III与酸成盐得到目标化合物I。本发明具有更好的水溶性和药代动力学性质，相比Minnelide，具有更快的体内血液环境下的转化速度，更高效的合成方法，对恶性肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病等具有较好的治疗作用；另外；由于其水溶性好，不仅口服有效，还可以制成注射剂使用。