公开(公告)号：CN114478684B

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202210072229.0

申请日：2022-01-21

申请人： 南京中医药大学

发明人： 胡立宏 ,  王均伟 ,  康迪 ,  朱学军 ,  潘祥 ,  宋祎 ,  刘琰

IPC分类号： C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12

摘要： 本发明公开了一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；制备步骤：1、雷公藤甲素在DMAP的作用下与酰氯反应生成中间体II；2、中间体II在碘化钠和碳酸钾的作用下与羧酸化合物反应生成化合物III；3、化合物III与酸成盐得到目标化合物I。本发明具有更好的水溶性和药代动力学性质，相比Minnelide，具有更快的体内血液环境下的转化速度，更高效的合成方法，对恶性肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病等具有较好的治疗作用；另外；由于其水溶性好，不仅口服有效，还可以制成注射剂使用。

公开(公告)号：CN112321568A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202011006491.2

申请日：2020-09-22

申请人： 南京中医药大学

发明人： 胡立宏 ,  王均伟 ,  康迪 ,  潘祥 ,  宋祎

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途。涉及药物化学领域；本发明所述的4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物相比前期发现的化合物10d，具有更好的化学稳定性，对FLT3‑ITD具有更高的选择性，而且具有更理想的药代动力学特性和更强的体内抗肿瘤活性，尤其是用于急性髓系白血病治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于化合物10d和舒尼替尼，而且不易产生耐药性。

公开(公告)号：CN116139283A

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202211605314.5

申请日：2022-12-14

申请人： 南京中医药大学

发明人： 胡立宏 ,  康迪 ,  王均伟 ,  宋祎 ,  方冰倩 ,  刘琰

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/585 ,  A61K36/37 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种雷公藤甲素联合其他药物治疗急性髓系白血病的用途。涉及药物联用领域，本发明创造性地发现雷公藤甲素类衍生物与FLT3抑制剂或化疗药物在治疗急性髓系白血病的机制上具有协同增效作用，雷公藤甲素或含雷公藤甲素的提取物、制剂与FLT3抑制剂或化疗药物联用能够克服并逆转靶向药物或化疗药物治疗急性髓系白血病引起的耐药性。

公开(公告)号：CN112321568B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN202011006491.2

申请日：2020-09-22

申请人： 南京中医药大学

发明人： 胡立宏 ,  王均伟 ,  康迪 ,  潘祥 ,  宋祎

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途。涉及药物化学领域；本发明所述的4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物相比前期发现的化合物10d，具有更好的化学稳定性，对FLT3‑ITD具有更高的选择性，而且具有更理想的药代动力学特性和更强的体内抗肿瘤活性，尤其是用于急性髓系白血病治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于化合物10d和舒尼替尼，而且不易产生耐药性。

公开(公告)号：CN114478684A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210072229.0

申请日：2022-01-21

申请人： 南京中医药大学

发明人： 胡立宏 ,  王均伟 ,  康迪 ,  朱学军 ,  潘祥 ,  宋祎 ,  刘琰

IPC分类号： C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12

摘要： 本发明公开了一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；制备步骤：1、雷公藤甲素在DMAP的作用下与酰氯反应生成中间体II；2、中间体II在碘化钠和碳酸钾的作用下与羧酸化合物反应生成化合物III；3、化合物III与酸成盐得到目标化合物I。本发明具有更好的水溶性和药代动力学性质，相比Minnelide，具有更快的体内血液环境下的转化速度，更高效的合成方法，对恶性肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病等具有较好的治疗作用；另外；由于其水溶性好，不仅口服有效，还可以制成注射剂使用。