本发明提供LAT1抑制剂和奥沙利铂在制备肾细胞癌治疗药物中的应用，所述LAT1抑制剂是JPH203，JPH203和奥沙利铂组合的摩尔浓度比为1:1～2:1。本发明实验证明，JPH203与奥沙利铂组合时能显著增强奥沙利铂对肾细胞癌的抑制作用。体外和体内实验的研究结果均表明，所述组合物在肾细胞癌的治疗上具有协同增效的作用而非简单的加合效应，JPH203可提高肾癌细胞对奥沙利铂的摄取，在肾细胞癌移植瘤裸鼠模型中，组合药也可以增加奥沙利铂在细胞中的积聚，增强肾癌细胞对奥沙利铂的敏感性。该组合药可以在达到相同疗效的前提下降低奥沙利铂的使用剂量，进而减少化疗药物奥沙利铂的副作用，且具有更小的脏器毒性。