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公开(公告)号：CN114685430B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202210272948.7
申请日：2022-03-18
IPC分类号： C07D401/04 , C07D235/30 , A61P35/00 , A61K31/454 , A61K31/4184
摘要： 本发明提供芬苯达唑类似物及制备方法和应用。具体为：1‑{4‑[5‑(苯硫基)‑1H‑1,3‑苯并咪唑‑2‑基]哌啶‑1‑基}丙‑2‑烯‑1‑酮；1‑[(3R)‑3‑[5‑(苯硫基)‑1H‑吲唑基‑1‑基]哌啶‑1‑基]丙‑2‑烯‑1‑酮；1‑[(3R)‑3‑[5‑(苯硫基)‑2H‑吲唑基‑2‑基]哌啶‑1‑基]丙‑2‑烯‑1‑酮；[5‑(苯硫基)‑1H‑苯并咪唑‑2‑基]丙烯酰胺。本发明通过对芬苯达唑的母核进行不同的取代基修饰合成列芬苯达唑结构类似物。本发明的芬苯达唑及类似物体外可抑制HeLa细胞增殖，提高HeLa细胞中的活性氧浓度，进而激活下游凋亡通路，可在制备抗宫颈癌药物中应用。
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公开(公告)号：CN114652718A
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202210219957.X
申请日：2022-03-08
IPC分类号： A61K31/423 , A61K31/555 , A61P35/00
摘要： 本发明提供LAT1抑制剂和奥沙利铂在制备肾细胞癌治疗药物中的应用，所述LAT1抑制剂是JPH203，JPH203和奥沙利铂组合的摩尔浓度比为1:1～2:1。本发明实验证明，JPH203与奥沙利铂组合时能显著增强奥沙利铂对肾细胞癌的抑制作用。体外和体内实验的研究结果均表明，所述组合物在肾细胞癌的治疗上具有协同增效的作用而非简单的加合效应，JPH203可提高肾癌细胞对奥沙利铂的摄取，在肾细胞癌移植瘤裸鼠模型中，组合药也可以增加奥沙利铂在细胞中的积聚，增强肾癌细胞对奥沙利铂的敏感性。该组合药可以在达到相同疗效的前提下降低奥沙利铂的使用剂量，进而减少化疗药物奥沙利铂的副作用，且具有更小的脏器毒性。
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公开(公告)号：CN117362399A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311240579.4
申请日：2023-09-25
IPC分类号： C07K14/00 , C07K16/06 , C12N15/113 , C12N15/85 , C12Q1/6886 , G01N33/68 , G01N33/574 , A61K45/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种由长链非编码RNA GHET1编码的蛋白多肽与应用。长链非编码RNA GHET1中包含的GHET1‑ORF区域，能够编码表达一种小肽GOMP。本发明首次提出并确认LncRNA GHET1翻译编码小肽GOMP，并且准确定位于细胞线粒体上，确认了其在胃癌细胞能量应激状态下起到保护胃癌细胞能量产生的作用，能够促进胃癌细胞的增殖与迁移能力，刷新了癌细胞中LncRNA通过编码小肽形成功能的范畴，GOMP小肽可以作为诊疗胃癌的新的分子分型标记和药物靶点，可在制备诊疗胃癌的分子标记物中的应用。
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公开(公告)号：CN114685430A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202210272948.7
申请日：2022-03-18
IPC分类号： C07D401/04 , C07D235/30 , A61P35/00 , A61K31/454 , A61K31/4184
摘要： 本发明提供芬苯达唑类似物及制备方法和应用。具体为：1‑{4‑[5‑(苯硫基)‑1H‑1,3‑苯并咪唑‑2‑基]哌啶‑1‑基}丙‑2‑烯‑1‑酮；1‑[(3R)‑3‑[5‑(苯硫基)‑1H‑吲唑基‑1‑基]哌啶‑1‑基]丙‑2‑烯‑1‑酮；1‑[(3R)‑3‑[5‑(苯硫基)‑2H‑吲唑基‑2‑基]哌啶‑1‑基]丙‑2‑烯‑1‑酮；[5‑(苯硫基)‑1H‑苯并咪唑‑2‑基]丙烯酰胺。本发明通过对芬苯达唑的母核进行不同的取代基修饰合成列芬苯达唑结构类似物。本发明的芬苯达唑及类似物体外可抑制HeLa细胞增殖，提高HeLa细胞中的活性氧浓度，进而激活下游凋亡通路，可在制备抗宫颈癌药物中应用。
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公开(公告)号：CN118275678A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202410218179.1
申请日：2024-02-28
IPC分类号： G01N33/574 , G01N33/573 , C12Q1/6886 , A61K45/00 , A61K31/713 , A61P35/00
摘要： 本发明提供CTSZ蛋白在制备食管鳞癌放疗增敏产品中的应用,所述产品诊断ESCC和预测ESCC转移的检测试剂、食管鳞癌放疗增敏的药物。本发明实验证明CTSZ蛋白在ESCC肿瘤组织和转移的淋巴结中蛋白表达显著高于配对癌旁组织，且在低分化肿瘤组织中蛋白水平显著高于高分化肿瘤组织，同时高表达CTSZ的患者预后较差，表明CTSZ表达与ESCC的病理进程和预后相关。且通过siRNA干扰敲低CTSZ的ESCC荷瘤小鼠对放疗敏感性显著增强。本发明中CTSZ蛋白为ESCC治疗提供了新靶标，且可以提高ESCC诊断和预测ESCC转移的准确性，因此可作为诊断和预测转移性的检测试剂和用于食管鳞癌放疗增敏的药物。
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公开(公告)号：CN114652718B
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202210219957.X
申请日：2022-03-08
IPC分类号： A61K31/423 , A61K31/555 , A61P35/00
摘要： 本发明提供LAT1抑制剂和奥沙利铂在制备肾细胞癌治疗药物中的应用，所述LAT1抑制剂是JPH203，JPH203和奥沙利铂组合的摩尔浓度比为1:1～2:1。本发明实验证明，JPH203与奥沙利铂组合时能显著增强奥沙利铂对肾细胞癌的抑制作用。体外和体内实验的研究结果均表明，所述组合物在肾细胞癌的治疗上具有协同增效的作用而非简单的加合效应，JPH203可提高肾癌细胞对奥沙利铂的摄取，在肾细胞癌移植瘤裸鼠模型中，组合药也可以增加奥沙利铂在细胞中的积聚，增强肾癌细胞对奥沙利铂的敏感性。该组合药可以在达到相同疗效的前提下降低奥沙利铂的使用剂量，进而减少化疗药物奥沙利铂的副作用，且具有更小的脏器毒性。
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公开(公告)号：CN118420693A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410316958.5
申请日：2024-03-20
申请人： 浙江大学金华研究院 , 杭州沁瀚医药科技有限公司
IPC分类号： C07H19/167 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了6‑(异丙基双硫)‑鸟苷化合物及其制备方法和应用。本发明提供的化合物结构式如式Ⅰ所示。本发明以鸟嘌呤核苷作为结构母核，设计并合成全新6‑(异丙基双硫)‑鸟苷化合物，对该类化合物进行体内外药效实验，显示出明显的抗肿瘤效果，本发明化合物可通过抑制硫氧还蛋白和端粒酶的活性治疗急性T淋巴细胞白血病。本发明为抗癌药物研究提供新的途径。本发明结构式如式Ⅰ所示：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114702566B
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202210318574.8
申请日：2022-03-29
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07K14/47 , C12N15/113 , C12N15/64 , C12N15/867 , C07K16/18 , G01N33/574 , G01N33/68
摘要： 本发明提供由长链非编码RNA LINC01234编码的小肽与应用。长链非编码RNA LINC01234中包含的LINC01234ORF区域，能够编码表达一种新的人类小肽MBOP，且该小肽在结直肠癌和宫颈癌中高表达，并主要定位在细胞质中。小肽MBOP能调控结直肠癌细胞迁移和增殖过程，因此可以作为诊疗结直肠癌和宫颈癌的新的分子分型标记物和药物靶点。
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公开(公告)号：CN111249478A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010182236.7
申请日：2020-03-16
申请人： 浙江大学
IPC分类号： A61K49/00 , A61K31/706 , A61K31/555 , A61P35/00
摘要： 本发明提供地西他滨纳米载体及在制备肿瘤荧光成像剂中的应用。采用复乳法制备，牛血红蛋白、荧光染料尼罗红、聚乳酸-羟基乙酸共聚物等进行乳化，再包裹载有地西他滨的壳聚糖，NBD修饰的壳聚糖，除菌，制成冻干粉。使用前溶于水相，进行氧装载。本发明基于769-P和OS-RC-2肾癌细胞系，并构建低氧细胞模型和荷瘤小鼠模型。结果表明，CNDHNNPs改善缺氧微环境，减少药物外排，地西他滨增加肿瘤化疗药物摄取，增敏化疗。并催化增加脂质过氧化，结合铁凋亡治疗。本发明为肾癌治疗提供了靶向肿瘤低氧及高甲基化结合铁死亡的新方案和药物递送体系并实现肿瘤荧光成像。本发明设计合理，重复性强。
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公开(公告)号：CN109053841A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201811003442.6
申请日：2018-08-30
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07H19/173 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种6‑双硫取代‑2’‑脱氧鸟苷类化合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用，本发明以2’‑脱氧鸟苷作为结构母核，设计并合成了系列全新的硫氧还原蛋白‑1(Trx‑1)抑制剂，本发明化合物为式Ⅰ结构，并对该类化合物进行了Trx‑1活性抑制测试，显示出明显的抑制活性。体内外研究表明，这些化合物对多种类型肿瘤表现出显著的抑瘤作用，可应用于人体细胞增殖相关的肿瘤的药物中，为抗癌药物的研究提供了新的途径。。
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