本发明涉及天然产物及药物化学领域，公开了11‑羰基‑20‑乙氧基济源冬凌草甲素及其14‑OH酯化系列衍生物和用途。其制备方法：以20‑乙氧基济源冬凌草甲素为原料，经过戴斯马丁试剂氧化后得到目标化合物11‑羰基‑20‑乙氧基济源冬凌草甲素，在不破坏活性中心的前提下，与有机酸酯化得到系列衍生物。该类化合物具有抗肿瘤活性和良好的稳定性，可用于制备抗癌药物，应用于临床治疗食管癌、胰腺癌、肺癌、宫颈癌、结肠癌、乳腺癌和前列腺癌等。其具有如下通式：。