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公开(公告)号：CN116874462A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310848441.6
申请日：2023-07-11
申请人： 新乡医学院第一附属医院 , 郑州大学
IPC分类号： C07D333/24 , C09K11/06 , G01N21/64 , G01N11/00
摘要： 本发明属于荧光探针领域，公开了一种可同时响应ClO‑和粘度的四苯基乙烯‑噻吩杂化荧光探针及其制备方法与应用。其以四苯基乙烯‑芳环杂化结构作为发色团，二腈基异弗尔酮和二氨基马来腈分别作为ClO‑的识别基团，设计合成了荧光探针分子，其结构通式如下所示：#imgabs0#该类荧光探针对ClO‑反应迅速、专一性强、灵敏度高，对粘度有强的响应能力，能同时检测ClO‑水平和环境粘度的变化，为动脉粥样硬化的早期诊断提供了新思路和有潜力的检测工具。
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公开(公告)号：CN114702506A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210194699.4
申请日：2022-03-01
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D493/10 , C07D493/08 , A61K31/352 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及天然产物及药物化学领域，公开了11‑羰基‑20‑乙氧基济源冬凌草甲素及其14‑OH酯化系列衍生物和用途。其制备方法：以20‑乙氧基济源冬凌草甲素为原料，经过戴斯马丁试剂氧化后得到目标化合物11‑羰基‑20‑乙氧基济源冬凌草甲素，在不破坏活性中心的前提下，与有机酸酯化得到系列衍生物。该类化合物具有抗肿瘤活性和良好的稳定性，可用于制备抗癌药物，应用于临床治疗食管癌、胰腺癌、肺癌、宫颈癌、结肠癌、乳腺癌和前列腺癌等。其具有如下通式：。
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公开(公告)号：CN111675673B
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202010572578.X
申请日：2020-06-22
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D277/34 , A61K31/426 , A61P35/00
摘要： 本发明属天然产物及药物化学领域，公开了含2，4‑噻唑烷二酮（TZD）基团的3，4‑二羟基肉桂酸（咖啡酸）酯类衍生物及其制备方法和应用。其制备方法：在2，4‑TDZ的5位进行插烯，3位N上引入不同的羟基侧链，得到的醇与被保护的肉桂酸羧基部位进行酯化，得到肉桂酸酯，该肉桂酸酯在过量的三氟乙酸中脱除Ph‑OH保护基得到3，4‑二羟基肉桂酸衍生物。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性、抗氧化活性和水溶性，可用于制备抗肿瘤药物，临床用于治疗胃癌、食管癌、乳腺癌、肺癌等疾病。其结构通式如下：。
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公开(公告)号：CN112402410A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011514565.3
申请日：2020-12-21
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K31/352 , A61P19/06 , A61K36/53
摘要： 本发明属药物化学领域，涉及冬凌草甲素在制备治疗高尿酸血症和抗痛风药物中的应用。本发明提供了冬凌草甲素作为唯一有效成分或主要有效成分用于制备治疗高尿酸血症和抗痛风药物的新用途。冬凌草甲素在小鼠中的应用量按10 mg/kg体重量灌胃给药，给药后可降低血清尿酸水平，抑制肝脏组织中的黄嘌呤氧化酶活性，产生治疗高尿酸血症和抗痛风效果，且具有用量小，对肝、肾无明显毒性等优点。本发明为冬凌草甲素开拓了新的用途，并为改善目前抗痛风病药物副作用大的现象提供了新的方向。
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公开(公告)号：CN110229168A
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201910555504.2
申请日：2019-06-25
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D493/10 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及11,20-二羰基济源冬凌草甲素及其L-氨基酸-14-酯三氟乙酸盐及其制备方法和用途，属药物化合物领域。其制备方法：以济源冬凌草甲素为原料，经琼斯试剂氧化，可得到11,20-二羰基济源冬凌草甲素，其结构如下所示：再将其与N-BOC-L-氨基酸发生14-位酯化反应，得到N-BOC-L-氨基酸-11,20-二羰基济源冬凌草甲素酯(III)，然后在三氟乙酸中脱除BOC保护基，成盐得到L-氨基酸-14-(11,20-二羰基济源冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐。其具有如下通式： 该类化合物稳定性好，且具有抗肿瘤活性，为筛选食道癌、胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、贲门癌、大肠癌、膀胱癌、乳腺癌以及急性髓系白血病等抗肿瘤药物提供基础。
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公开(公告)号：CN102286001A
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN201110252673.2
申请日：2011-08-30
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D501/36 , C07D501/04 , C07D501/06
摘要： 本发明公开了一种头孢替唑钠的制备方法，属于药物化学领域。该方法以1H-四氮唑乙酸、2-巯基-1,3,4-噻二唑为原料，在对甲苯磺酸或者二环己基碳二亚胺催化下生成1H-四氮唑乙酸-1,3,4-噻二唑-2-硫酯（活性酯），然后将活性酯与7-氨基头孢烷酸在季铵盐相转移催化剂作用下“一锅煮”合成头孢替唑酸，再将其生成钠盐，进一步重结晶纯化得到高纯度的头孢替唑钠。本制备工艺简单易行，原子利用率高，产品质量好，满足工业化生产需求。
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公开(公告)号：CN114288421A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202210032827.5
申请日：2022-01-12
申请人： 郑州大学 , 南阳蓝海森源医药科技有限公司
IPC分类号： A61K47/69 , A61K9/12 , A61K36/282 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P11/02 , A01N65/12 , A01N25/10 , A01P1/00
摘要： 本发明属医药技术领域，公开了一种艾叶精油纳米制剂及其制备方法和应用，以羟丙基‑β‑环糊精为载体，艾叶精油包合在羟丙基‑β‑环糊精中，形成包合物。水溶性好，稳定性高，可用于加湿器中，借助动力将艾叶精油纳米制剂随水雾一起喷出，达到抑菌消毒，净化空气的良好效果；利用其粒径小的特点，以雾化给药的方式用于治疗呼吸道疾病的防治和治疗，比如哮喘、鼻炎的雾化治疗，可以将药物直达病灶，作用直接，相对全身毒副作用较少，缩短病程，使患者的顺应性大大提升。
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公开(公告)号：CN112979672B
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202110242749.7
申请日：2021-03-05
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D493/18 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及天然产物及药物化学领域，公开了11,20‑二羰基济源冬凌草甲素14‑O酯化系列衍生物及其用途。其制备方法：以济源冬凌草甲素（JOA）为原料，经过琼斯试剂氧化后得到目标化合物11,20‑二羰基济源冬凌草甲素，在不破坏活性中心的前提下，与有机酸酯化得到系列衍生物。该类化合物具有抗肿瘤活性和良好的水溶性，可用于制备抗癌药物，应用于临床治疗食道癌、胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、乳腺癌以及急性髓系白血病等。其具有如下通式：
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公开(公告)号：CN110229168B
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN201910555504.2
申请日：2019-06-25
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D493/10 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及11,20‑二羰基济源冬凌草甲素及其L‑氨基酸‑14‑酯三氟乙酸盐及其制备方法和用途，属药物化合物领域。其制备方法：以济源冬凌草甲素为原料，经琼斯试剂氧化，可得到11,20‑二羰基济源冬凌草甲素，其结构如下所示：再将其与N‑BOC‑L‑氨基酸发生14‑位酯化反应，得到N‑BOC‑L‑氨基酸‑11,20‑二羰基济源冬凌草甲素酯(III)，然后在三氟乙酸中脱除BOC保护基，成盐得到L‑氨基酸‑14‑(11,20‑二羰基济源冬凌草甲素)酯三氟乙酸盐。其具有如下通式：该类化合物稳定性好，且具有抗肿瘤活性，为筛选食道癌、胃癌、原发性肝癌、胰腺癌、贲门癌、大肠癌、膀胱癌、乳腺癌以及急性髓系白血病等抗肿瘤药物提供基础。
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公开(公告)号：CN113230316A
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202110623260.4
申请日：2021-06-04
申请人： 郑州大学
摘要： 本发明属于中药领域，涉及芍药甘草汤制剂在防治肿瘤疾病中的新用途。本发明提供了芍药甘草汤作为唯一或主要有效成分用于抗肿瘤的新用途，发现其不仅可以抑制癌细胞的生长、迁移，而且还可以诱导癌细胞发生凋亡，具有抗肿瘤作用，拓展了芍药甘草汤全新的医药作用，扩宽了其临床应用范围，有利于中药领域新药的开发。
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