本发明提供一种白首乌花中抗氧化和抗炎活性成分的分离制备及筛选方法，属于生物医药技术领域。本发明基于活性导向/谱效分离技术对白首乌Cynanchum auriculatumRoyle ex Wight.花中的抗氧化和抗炎的活性部位进行了系统筛选和分离，并最终获得11个具活性的化合物，并运用1H NMR、13C NMR等波谱方法确定了其结构。本发明为制定白首乌花的质量标准、综合利用白首乌这一植物资源奠定基础，同时也为其他天然产物研究提供了参考，因此具有良好的实际应用之价值。