本发明公开了一种抗肿瘤药物胶束及其制备方法和应用，包括药物、载体材料、助溶剂、溶剂。所述药物为，是STAT3信号通路抑制剂，所述载体材料为聚乙二醇‑脱氧胆酸，所述助溶剂为吐温‑80，所述溶剂为无水乙醇和生理盐水。其制备方法是将药物、载体材料溶于无水乙醇中得到活性药物溶液，将助溶剂溶于生理盐水中，将药物溶液通过注射器在超声的条件下滴加至助溶剂的生理盐水溶液中，室温使乙醇自然挥发完全，即得。上述药物胶束制剂，同时在三阴性乳腺癌细胞水平和动物水平进行胶束药物活性体内外考察，试验结果显示，此胶束制剂不仅可以解决药物溶解性差的问题，还具有良好的体内外抗乳腺癌活性。