公开(公告)号：CN118524828A

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202280077774.7

申请日：2022-12-09

申请人： 株式会社资生堂

发明人： 重川宏美 ,  饭田年以

IPC分类号： A61K8/9789 ,  A61P17/00 ,  A61Q19/00 ,  A61K36/185 ,  A61K36/31 ,  A61K36/38 ,  A61K36/42 ,  A61K36/48 ,  A61K36/535 ,  A61K36/58 ,  A61K36/63 ,  A61K36/73 ,  A61K36/738 ,  A61K36/752 ,  A61K36/77 ,  A61K36/82 ,  A61K8/44 ,  A61K8/49 ,  A61K8/67 ,  A61K31/17 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/205 ,  A61K31/4453

摘要： 本公开以提供新的皮脂产生抑制/促进剂作为课题。更具体而言，本公开提供包含选自蔷薇子提取液、北美金缕梅提取液、树莓提取液、水解珍珠蛋白提取液、山茶花提取液、山茶叶提取液、莽吉柿提取液、冬瓜子提取液、柠檬提取液、无患子提取液、圣诞秋海棠提取液、印楝叶提取液、肉碱、甘氨酰甘氨酸、1‑哌啶丙酸和尿囊素中的至少1个物质作为有效成分的皮脂产生抑制剂和包含选自回回苏提取液、秋葵提取液、豆瓣菜提取液、油橄榄叶提取液、葛根提取液和霍霍巴叶提取液中的至少1个物质作为有效成分的皮脂产生促进剂。本公开的皮脂产生抑制/促进剂可以改善油性肌肤和干燥肌肤。

公开(公告)号：CN116751132B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202310595855.2

申请日：2023-05-25

申请人： 郑州大学

发明人： 张金洁 ,  李建波 ,  吴哲 ,  张捷柯 ,  徐萌 ,  黄静雯 ,  叶尔泰 ,  陈媛 ,  张振伟

IPC分类号： C07C219/16 ,  C07C213/06 ,  C07D295/088 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/40 ,  A61K31/265 ,  A61P23/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P1/08

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种脑靶向的丙泊酚前体药物及其制备方法和应用。本发明的脑靶向的丙泊酚前体药物，为式Ⅰ‑1或式Ⅰ‑2所示的化合物，或其药学上可接受的盐：#imgabs0#其中，式Ⅰ‑1中，n1为1或2；式Ⅰ‑2中，n2为1，m为3或4。本发明提供的脑靶向的丙泊酚前体药物，具有优良的水溶解性能，能够解决丙泊酚水溶性差的问题，并且能够克服丙泊酚脂肪乳剂存在的输注综合征、脂代谢紊乱、心脑血管风险、注射疼痛感等综合问题。尤其是本发明合成的前体药物，具有优良的脑靶向性，能够显著提高丙泊酚在脑部的蓄积量，使丙泊酚发挥出更为安全、高效的全身麻醉作用，具有明显的临床优势。

公开(公告)号：CN118436593A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410559202.3

申请日：2024-05-08

申请人： 山东序列生物科技有限公司

发明人： 曹慧敏

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/70 ,  A61K31/4453 ,  A61K47/44 ,  A61K47/06 ,  A61K47/14 ,  A61K47/20 ,  A61P21/02

摘要： 本发明属于药物技术领域，涉及一种乙哌立松外用制剂及应用，包括乳膏剂，软膏剂，凝胶剂和贴剂，该外用制剂能够从基质中足量释放，且乙哌立松外用制剂动物给药后，大鼠的血药浓度Cmax＝23.8ng/mL，血药浓度远远大于口服给药后的7.5‑7.9ng/mL。乙哌立松的外用制剂不通过肝脏代谢，进入血液循环，在作用部位直接起效，因此消化系统和泌尿系统的不良反应显著降低；同时患者的给药依从性大大提高。通过实验可知外用制剂的给药剂量可以减少到原口服给药的1/3，进一步降低了该化合物的不良反应发生率。

公开(公告)号：CN117720481A

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202311822967.3

申请日：2023-12-27

申请人： 重庆圣华曦药业股份有限公司

发明人： 刘军 ,  严大军 ,  王毅

IPC分类号： C07D295/104 ,  A61P21/02 ,  A61K31/4453

摘要： 本发明提供了一种高收率、高纯度的制备盐酸乙哌立松方法，以对乙基苯丙酮为起始原料，在脯氨酸的催化下，经mannich反应制备盐酸乙哌立松。该制备方法，反应杂质少，步骤简洁，操作方便，制得的盐酸乙哌立松，收率高，质量好，利于制备盐酸乙哌立松制剂供临床使用。

公开(公告)号：CN117298148A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311527669.1

申请日：2023-11-16

申请人： 北京大学

发明人： 尹玉新 ,  宁显玲

IPC分类号： A61K33/34 ,  A61K31/145 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/426 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，提供了氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药学上可接受的盐联合铜离子在制备抗肿瘤药物中的应用。发明人通过大量研究发现，式I所示的氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药学上可接受的盐与铜离子存在协同抗肿瘤作用，并通过排除其它细胞死亡方式、电感耦合等离子体质谱ICP‑MS、qPCR等实验证实该类化合物为铜死亡诱导剂。在小鼠自发乳腺癌模型(MMTV‑PyMT)中，通化合物21联合铜离子可强效抑制肿瘤的生长，且药效显著强于化合物21单药和铜离子单药。

公开(公告)号：CN116444408B

公开(公告)日：2023-09-26

申请号：CN202310698764.1

申请日：2023-06-14

申请人： 山东大学

发明人： 赵忠熙 ,  曲颖 ,  李楠

IPC分类号： C07C333/32 ,  C07D295/21 ,  C07D217/06 ,  C07D211/16 ,  C07D211/62 ,  C07D211/22 ,  C07D207/20 ,  C07D267/10 ,  C07D281/06 ,  A61K31/27 ,  A61K31/40 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于肿瘤抑制活性化合物技术领域，具体涉及一种多靶点型双硫仑衍生物、药物组合物及其抗肿瘤应用。现有研究表明，在DSF的结构片段上引入ROS清除剂NAC活性基团的新型衍生物设想与DSF通过产生ROS而发挥其抗肿瘤的作用机制相矛盾。本发明基于片段药物分子设计方法，将DSF结构片段引入NAC活性基团，获得了一系列具有优异抗肿瘤活性、并且神经毒性低的CPD12C系列衍生物。经本发明验证，上述衍生物具有良好的肿瘤增殖抑制活性，与铜联用效果优于双硫仑与Cu联用，且具有更低的神经毒性以及增强的逆转耐药潜力，具有良好的医药开发前景。

公开(公告)号：CN114796114B

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN202210494018.6

申请日：2022-05-08

申请人： 河南省锐达医药科技有限公司

发明人： 徐学军 ,  马攀勤 ,  侯先巧 ,  徐红运 ,  裴梦富 ,  杨亚丽 ,  田阳阳 ,  蒲晓辉 ,  杨争艳 ,  宋漳

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K31/4453 ,  A61K47/26 ,  A61K47/28 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种抗肿瘤药物胶束及其制备方法和应用，包括药物、载体材料、助溶剂、溶剂。所述药物为，是STAT3信号通路抑制剂，所述载体材料为聚乙二醇‑脱氧胆酸，所述助溶剂为吐温‑80，所述溶剂为无水乙醇和生理盐水。其制备方法是将药物、载体材料溶于无水乙醇中得到活性药物溶液，将助溶剂溶于生理盐水中，将药物溶液通过注射器在超声的条件下滴加至助溶剂的生理盐水溶液中，室温使乙醇自然挥发完全，即得。上述药物胶束制剂，同时在三阴性乳腺癌细胞水平和动物水平进行胶束药物活性体内外考察，试验结果显示，此胶束制剂不仅可以解决药物溶解性差的问题，还具有良好的体内外抗乳腺癌活性。

公开(公告)号：CN111757756B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN201980014577.9

申请日：2019-02-22

申请人： 学校法人东海大学 ,  日本脏器制药株式会社

发明人： 酒井大辅 ,  平山令明 ,  隅山香织

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/529 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7028 ,  A61K38/05 ,  A61P19/08 ,  A61P43/00 ,  A61P17/00 ,  A61P31/10 ,  A61P29/00 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/6883 ,  C12Q1/686 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  C07K14/47 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/37 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/426 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4741 ,  C12N5/071 ,  C12N5/077 ,  C07K5/023 ,  C07K5/078 ,  C07D237/32 ,  C07D513/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D277/54 ,  C07D417/14 ,  C07D311/16 ,  C07D277/46 ,  C07D491/056 ,  C07D498/10 ,  C07D413/12 ,  C07D295/26 ,  C07D471/08 ,  C07D413/06 ,  C07D213/65 ,  C07D409/14 ,  C07D239/96 ,  C07D513/18 ,  C07C237/24 ,  C07H15/18

摘要： 本发明的课题在于提供一种具有较已往更为优异的IL‑17活性抑制能力的低分子化合物(IL‑17活性抑制剂)。本发明的IL‑17RA抑制剂含有化合物、或其制药上容许的盐、溶剂合物或前药，该化合物具有抑制介白素‑17A(IL‑17A)结合至人类等的IL‑17RA的作用，并且，例如，可在人类介白素17受体A(IL‑17RA)细胞外结构域所含有由Phe60、Gln87、Asp121、Pro122、Asp123、Gln124、Asp153、Cys154、Glu155、Lys160、Pro164、Cys165、Ser167、Ser168、Gly169、Ser170、Leu171、Trp172、Asp173、Pro174、Pro254、Phe256、Ser258、Cys259、Asp262、Cys263、Leu264及His266包围的空间中，通过非共价键性相互作用而结合到IL‑17RA，前述非共价键性相互作用包含范德华力，其作用在与所述氨基酸残基中的至少13个之间，且进一步宜含有作用在所述氨基酸残基中预定者之间的选自于由离子键、氢键、CH‑π相互作用及疏水性相互作用所构成群组的至少1种分子间相互作用。

公开(公告)号：CN116236434A

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN202310104751.7

申请日：2023-02-06

申请人： 成都大学

发明人： 张波 ,  卫贺 ,  黄欣 ,  苗艳丰 ,  李诚 ,  王程 ,  王晓琴

IPC分类号： A61K8/9794 ,  A61K8/9789 ,  A61K8/92 ,  A61K8/49 ,  A61K8/35 ,  A61K8/368 ,  A61Q19/00 ,  A61P17/02 ,  A61K8/06 ,  A61K36/9068 ,  A61K31/616 ,  A61K31/4453

摘要： 本发明公开了一种复方防冻抗冻组合物及其制备方法与应用，该组合物包括以下原料：干姜提取物，甘草提取物，芦荟凝胶，紫草素，阿司匹林，达克罗宁，乳化剂，保湿剂，防冻剂，植物精油以及水。本发明公开的复方防冻抗冻组合物本身可以作为一种复方防冻抗冻护手霜，还可根据使用要求的不同，通过调整配方比例发挥不同作用，或主保湿防干裂，或主活血生热、预防冻伤，或主消炎止痛、治疗冻伤。该组合物制作工艺简单，原料来源广泛，价格低廉，对皮肤刺激性小，使用安全，不仅能作为冻伤防治的药物，还可以作为常用护肤品，填补了目前市面上防冻抗冻护手霜的短缺，具有良好的市场前景。

公开(公告)号：CN115645504A

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN202211104948.2

申请日：2022-09-09

申请人： 贵州大学

发明人： 任燕 ,  王方欣尉

IPC分类号： A61K36/9066 ,  A61K9/12 ,  A61K47/26 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/00 ,  A61K31/4453 ,  A61K35/62 ,  A61K35/64

摘要： 本发明公开了一种复方元胡喷雾剂及其制备方法，本发明所述药物由延胡索、三七、乳香、没药、丹参、当归、川芎、红花、三棱、莪术、地龙、水蛭、虻虫、郁金、姜黄、鸡血藤、骨碎补、黄芪制成。本发明具有活血行气、散瘀止痛的功效的喷雾剂，用于治疗劳损及跌打损伤所致的腰痛、肩痛及关节痛等各种痹阻疼痛。易于制备操作，各相相互融合，制得的喷雾剂体感好，刺激性小，气味温和，颜色均一，无明显颗粒，易于表皮吸收，产品质量较好。