本发明公开了一种可载药寡肽及其可溶性分层微针的制备方法和应用，所述携载卡托普利寡肽的制备方法：(1)连接保护氨基，(2)连接小分子，(3)携载药物，(4)切肽反应和纯化；本发明实现了一步法合成寡肽载药策略，缩短了分步合成的流程，减少了中间产物的生成以及物料的使用，对抑制缩合反应中保护氨基酸的消旋提供了一种通行的解决方案。本发明的活化和缩合反应都在同一个反应器内连续进行，无需将保护氨基酸在活化器中低温活化再转移至缩合反应器进行缩合反应。而且本发明将携载卡托普利的寡肽装载在分层微针中，通过体内存在的脂肪酶将药物从寡肽上水解下来实现了持续释放的目的，延长了药物的作用时间同时缓解了口服药物的首过效应。