公开(公告)号：CN114948850B

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202210579633.7

申请日：2022-05-26

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 鞠艳敏 ,  戴建君 ,  张士薄

IPC: A61K9/00 ,  A61K47/64 ,  A61K31/401 ,  A61P9/12 ,  A61M37/00

Abstract: 本发明公开了一种可载药寡肽及其可溶性分层微针的制备方法和应用，所述携载卡托普利寡肽的制备方法：(1)连接保护氨基，(2)连接小分子，(3)携载药物，(4)切肽反应和纯化；本发明实现了一步法合成寡肽载药策略，缩短了分步合成的流程，减少了中间产物的生成以及物料的使用，对抑制缩合反应中保护氨基酸的消旋提供了一种通行的解决方案。本发明的活化和缩合反应都在同一个反应器内连续进行，无需将保护氨基酸在活化器中低温活化再转移至缩合反应器进行缩合反应。而且本发明将携载卡托普利的寡肽装载在分层微针中，通过体内存在的脂肪酶将药物从寡肽上水解下来实现了持续释放的目的，延长了药物的作用时间同时缓解了口服药物的首过效应。

公开(公告)号：CN102079772A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN201010580457.6

申请日：2010-12-09

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张奕华 ,  丁晔 ,  赖宜生 ,  张士薄 ,  黄张建 ,  彭司勋

IPC: C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的通式I所示的五环三萜-13，28-内酯或其药学上可接受的盐、其制备方法和医药用途，属于生物医药领域。本发明化合物的制备方法不仅反应条件温和，而且操作简单，收率较高，同时还具有很强的实用性和结构普适性。药理实验结果表明，本发明化合物具有优良的抗肿瘤活性，临床上可作为抗肿瘤药物应用。

公开(公告)号：CN102070697A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN201010580460.8

申请日：2010-12-09

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张奕华 ,  丁晔 ,  赖宜生 ,  张士薄 ,  黄张建 ,  彭司勋

IPC: C07J63/00

Abstract: 本发明涉及药物领域，具体涉及一种式(I)所示的齐墩果酸衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法和用途。本发明还公开了式(I)所示的化合物在制备抗肿瘤药物2-氰基-3，12-二氧代齐墩果烷-1，9(11)-二烯-28-羧酸(XI，CDDO)、2-氰基-3，12-二氧代齐墩果烷-1，9(11)-二烯-28-羧酰咪唑(XIII，CDDO-Im)和2-氰基-3，12-二氧代齐墩果烷-1，9(11)-二烯-28-羧酰甲胺(XIV，CDDO-MA)中的应用。

公开(公告)号：CN114948850A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210579633.7

申请日：2022-05-26

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 鞠艳敏 ,  戴建君 ,  张士薄

IPC: A61K9/00 ,  A61K47/64 ,  A61K31/401 ,  A61P9/12 ,  A61M37/00

Abstract: 本发明公开了一种可载药寡肽及其可溶性分层微针的制备方法和应用，所述携载卡托普利寡肽的制备方法：(1)连接保护氨基，(2)连接小分子，(3)携载药物，(4)切肽反应和纯化；本发明实现了一步法合成寡肽载药策略，缩短了分步合成的流程，减少了中间产物的生成以及物料的使用，对抑制缩合反应中保护氨基酸的消旋提供了一种通行的解决方案。本发明的活化和缩合反应都在同一个反应器内连续进行，无需将保护氨基酸在活化器中低温活化再转移至缩合反应器进行缩合反应。而且本发明将携载卡托普利的寡肽装载在分层微针中，通过体内存在的脂肪酶将药物从寡肽上水解下来实现了持续释放的目的，延长了药物的作用时间同时缓解了口服药物的首过效应。