本发明提供了式(I)CCR5拮抗剂或其可药用盐在治疗HIV、实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化中的用途，其中X为-C(R13)2-，-C(R13)(R19)-，-C(O)-，-O-，-NH-，-N(烷基)-，(a)，(b)，(c)，(d)，(e)，(f)，(g)，(h)，(i)，(j)，(k)，(l)，(m)或(n)；R为任选取代的苯基、吡啶基、噻吩基或萘基；R1为H，烷基或链烯基；R2为任选取代的苯基，苯基烷基，杂芳基或杂芳基烷基，萘基，芴基或二苯甲基；R3为任选取代的苯基、杂芳基或萘基；R4为H，烷基，氟代-烷基，环丙基甲基，-CH2CH2OH，-CH2CH2-O-烷基，-CH2C(O)-O-烷基，-CH2C(O)NH2，-CH2C(O)-NH烷基或-CH2C(O)-N(烷基)2；R19为任选取代的苯基，杂芳基或萘基，环烷基，环烷基烷基或烷氧基烷基；以及R5、R13、R14、R15和R16为氢或烷基。本发明还提供了新的化合物、包含这些化合物的药物组合物、以及本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂或用于治疗炎症性疾病的药物的联合用药。