本发明提供了一种罗沙司他及其中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉甲酸酯的制备方法。本发明的制备方法合成路线较短，所用原料如式(II)化合物和式(III)化合物均易于商购或制备，价格低廉。并且在式(IV)脱保护反应后得到的副产物为式(VI)化合物，该化合物可以重新与式(VII)化合物进行反应得到式(III)化合物，从而可以实现副产物的循环再利用，降低成本。本发明所述方法中，式(II)化合物和式(III)化合物反应后无需分离，可以继续进行脱保护及乙酰化反应，通过一锅法，直接合成得到式(V)化合物，简化了工艺流程，并且仍然具有较高的产率。