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公开(公告)号：CN108752259A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810727316.9
申请日：2018-07-04
申请人： 南京方生和医药科技有限公司
IPC分类号： C07D209/42 , C07K5/062 , C07K1/00
CPC分类号： C07D209/42 , C07B2200/07 , C07K5/06026
摘要： 本发明公开了一种培哚普利消旋体及其中间体的制备方法，该方法包括将N‑丙酰基吲哚‑2‑羧酸在卤化试剂的作用下先卤化，得到的卤化产物再经胺化合物取代、催化氢化还原，得到培哚普利消旋体。与现有技术相比，本发明的反应原料廉价易得、总收率高达64％、产品纯度高，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113105446B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202110365776.3
申请日：2021-04-06
申请人： 南京方生和医药科技有限公司
IPC分类号： C07D417/04 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D519/00 , C07D473/00 , C07D513/04
摘要： 本发明公开了一种碳‑核苷类化合物的制备方法，所述制备方法为卤代糖基化合物I与含氮芳杂环化合物II，在光敏剂催化下，经可见光光照得到所述碳‑核苷类化合物III。该制备方法可以高立体选择性地制备得到α‑构型异构体；方法适用性广泛，反应在室温下进行，条件温和，无需外加氧化剂，不使用强酸强碱，具有很高的环境友好性。
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公开(公告)号：CN115197139A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202110389374.7
申请日：2021-04-12
申请人： 南京方生和医药科技有限公司
IPC分类号： C07D217/26
摘要： 本发明提供了一种罗沙司他及其中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉甲酸酯的制备方法。本发明的制备方法合成路线较短，所用原料如式(II)化合物和式(III)化合物均易于商购或制备，价格低廉。并且在式(IV)脱保护反应后得到的副产物为式(VI)化合物，该化合物可以重新与式(VII)化合物进行反应得到式(III)化合物，从而可以实现副产物的循环再利用，降低成本。本发明所述方法中，式(II)化合物和式(III)化合物反应后无需分离，可以继续进行脱保护及乙酰化反应，通过一锅法，直接合成得到式(V)化合物，简化了工艺流程，并且仍然具有较高的产率。
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公开(公告)号：CN113105446A
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202110365776.3
申请日：2021-04-06
申请人： 南京方生和医药科技有限公司
IPC分类号： C07D417/04 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D519/00 , C07D473/00 , C07D513/04
摘要： 本发明公开了一种碳‑核苷类化合物的制备方法，所述制备方法为卤代糖基化合物I与含氮芳杂环化合物II，在光敏剂催化下，经可见光光照得到所述碳‑核苷类化合物III。该制备方法可以高立体选择性地制备得到α‑构型异构体；方法适用性广泛，反应在室温下进行，条件温和，无需外加氧化剂，不使用强酸强碱，具有很高的环境友好性。
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公开(公告)号：CN118359555A
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202211623898.9
申请日：2022-12-16
申请人： 南京一心和医药科技有限公司 , 南京方生和医药科技有限公司 , 江苏利泰尔药业有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明提供了一种缬沙坦中间体2'‑(1H‑四唑‑5‑基)‑[1,1'‑联苯]‑4‑甲醛的制备方法，该方法包括：以对卤苯甲醛和2‑(5’‑四氮唑)苯硼酸为原料，在钯催化剂和碱的作用下，在溶剂中和一定温度下反应得到2'‑(1H‑四唑‑5‑基)‑[1,1'‑联苯]‑4‑甲醛。该方法路线短、操作简单、原料易得，反应收率高，产品纯度高，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN209039497U
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201821055853.5
申请日：2018-07-04
申请人： 南京方生和医药科技有限公司
摘要： 本实用新型公开了一种制备(S)-3-异丁基戊二酸单乙酯的反应装置，包括反应容器、搅拌轴和搅拌叶片，该装置还包括气泵、以及从容器底部连通的进气管路，容器内腔底部设有气体均布器；容器上方设排气口，排气口从底端连接至一个缓冲罐，缓冲罐内设有防冲料机构，缓冲罐与CO2吸收塔连通。该装置结构简单、针对性强。此装置工作时，气泵会将空气或者惰性气体通过进气管和气体均布器均匀地鼓入反应容器中，鼓入的气体不仅会将较重的下层水相带入到较轻的上层油相中，增加两者的接触面，而且能将反应体系中产生的二氧化碳从出气口排出反应体系，再经CO2吸收塔吸收。当气泡鼓出速率过快时，很容易导致冲料，因此设置的缓冲罐能有效防止冲料的产生。
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公开(公告)号：CN208574632U
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201821055852.0
申请日：2018-07-04
申请人： 南京方生和医药科技有限公司
IPC分类号： B01J19/18 , B01D33/15 , B01D35/027
摘要： 本实用新型公开了一种固液分离式反应釜，包括外壳体、搅拌电机、搅拌轴和搅拌叶片，外壳体设有若干进料口和出料口，外壳体内腔设有对应进料口下方的滤网，搅拌轴连接有相对于轴线呈中心对称分布的若干下料端板，若干下料端板与滤网形成半开放的且收容有搅拌叶片的搅拌空间。本实用新型的反应釜可有效分离固体产品和反应液，促使反应向产物方向进行，保持搅拌的效率。下料端板可有效分散反应液体，且在离心作用下可防止3-异丁基戊二酸固体的附着，利于维持搅拌的顺利进行。
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公开(公告)号：CN208711699U
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201821055621.X
申请日：2018-07-04
申请人： 南京方生和医药科技有限公司
IPC分类号： B01J19/18 , B01J4/00 , B01D17/025 , C07D279/20
摘要： 本实用新型公开了一种用于制备2-氰基吩噻嗪的反应装置，包括反应釜、冷凝器和油水分离器，反应釜设有第一进料口、第二进料口和出料口，第一进料口与冷凝器连接，冷凝器的另一端连接至油水分离器，油水分离器设有排水管，以及与第一进料口连通的油相回流管路。本实用新型工作时，油水共沸物会在油水分离器中分离，有机相在上层，水相在下层，下层的水通过排水管排出反应体系，上层的有机相通过回流管线进入到U型管中进行第二次干燥后，再回到反应釜中回收利用。
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公开(公告)号：CN208574633U
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201821055854.X
申请日：2018-07-04
申请人： 南京方生和医药科技有限公司
摘要： 本实用新型公开了一种快速降温反应釜，包括本体、搅拌装置、气泵和温控系统，搅拌装置包括与电机传动的中空转轴、以及安装于中空转轴上的搅拌叶片；温控系统包括温控处理器和设于本体内腔的温度传感器；气泵与温控处理器通信连接，气泵的输气端连接输气管并与中空转轴内腔连通，中空转轴侧壁开设若干喷气孔。本实用新型实现了对反应釜高于设定反应温度时做出快速降温调节的技术，通过鼓入空气搅拌实现降温。该产品具有较好的防水和密闭性，中空转轴的单向阀防止物料回流，并实现转动部分的密闭连接，尤其适用于普瑞巴林中间体(R)-3-氨甲酰基甲基-5-甲基己酸的产业化生产。
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公开(公告)号：CN208574631U
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201821055538.2
申请日：2018-07-04
申请人： 南京方生和医药科技有限公司
摘要： 本实用新型公开了一种连续式固液分离反应釜，包括容器本体、搅拌装置和分离槽，分离槽包括壳体和滤筒；容器本体下方设有第一出料管和第二出料管，第一出料管连接至分离槽的滤筒上端，分离槽壳体下方连接第三出料管至增压泵，增压泵连接回液管至容器本体上方开设的回液口。本实用新型的反应釜在反应过程中能连续分离固体产品和反应液，促使反应向产物方向进行，并且保持搅拌的效率。
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