本发明属于药物化学技术领域，具体涉及4”,11‑O‑(1,2,3‑三氮唑)克拉霉素类衍生物及其制备方法、应用，具有如式I或Ⅱ所示的化学结构通式：其中R1为苯基、取代苯基；R2为取代苯基。本发明在克拉霉素的4”‑OH和11‑OH位引入1,2,3‑三氮唑部分，通过静电、氢键、疏水或π‑π堆积作用与细菌核糖体23SrRNA结构域II中的核苷酸残基A752或U790发生结合，重新恢复并加强大环内酯类抗生素与细菌核糖体之间的结合力，制备的克拉霉素类衍生物对耐药菌表现出优异的抗菌活性。