本发明公开了独脚金内酯衍生物在制备线粒体自噬抑制剂中的应用。本发明方案将独脚金内酯衍生物作为线粒体自噬抑制剂，可以选择性诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的迁移，可用于制备预防或治疗肿瘤的药物，也可作为化疗药物增敏剂，与化疗药物紫杉醇或顺铂联合用药，或用于研究细胞自噬或凋亡的机制，此外，独脚金内酯衍生物作为线粒体自噬抑制剂还可用于制备神经退行性疾病和炎症性疾病的治疗药物。本发明进一步扩大了独脚金内酯衍生物的应用范围，也抗肿瘤治疗提供了新方案。