本专利申请提供了一种多取代喹啉酮化合物的制备方法及其应用。具体地，在惰性溶剂条件下，通过三价铑催化的N‑芳基亚硝酰胺与丙烯酸酯的氧化Heck反应、酰胺化的级联反应，释放小分子(一氧化二氮、水、醇)的同时，快速构建各种多取代喹啉酮化合物。这种方法具有绿色氧化、化学选择性、兼容强配位等特点，同时该方法仅使用简单易得的芳胺衍生物作为无痕的内氧化性导向基，与大宗化学品丙烯酸酯反应，实现生物活性分子、药物分子等精细化学品的一步构建。该转化步骤少、操作简便，所获得的产物易于进一步地后续转化。