公开(公告)号：CN116143818A

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202211578875.0

申请日：2022-12-05

申请人： 广东工业大学

发明人： 李先纬 ,  黄爱东 ,  陈小健 ,  李仲元 ,  陈迁 ,  霍延平

IPC分类号： C07F7/08 ,  C07D417/04 ,  C07F7/18

摘要： 本专利申请公开了一种可调控的γ‑内酰胺和γ‑亚胺内酯取代的唑类化合物的制备方法。具体地，在惰性溶剂条件下，N‑芳杂环取代的γ,δ‑不饱和酰胺通过三价金属催化剂催化实现烯烃的选择性碳氢活化一步得到γ‑内酰胺或γ‑亚胺内酯取代的唑类骨架化合物。本申请的通过反应条件控制的实例能以良好的产率得到产物结构单一的目标分子，具有较好的化学选择性，具有可调控性；同时本申请的实例为氮/氧亲电环化、炔基化串联反应，快速向分子引入多种官能团，增加分子复杂度，具有步骤经济性和高效等特点。同时，本专利申请还通过该策略可快速构建利鲁唑等药物分子的衍生物以及对光电材料的明星分子进行简捷修饰，为新药研发和功能分子合成研究提供一种全新的合成策略。

公开(公告)号：CN115504933A

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202211252196.4

申请日：2022-10-13

申请人： 广东工业大学

发明人： 李先纬 ,  李仲元 ,  陈小健 ,  钟湖林 ,  林祎桐 ,  赵权洲 ,  霍延平

IPC分类号： C07D215/227 ,  C07D455/04 ,  C07D215/36 ,  C07D401/04 ,  C07D215/48 ,  C07D215/22 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04

摘要： 本专利申请提供了一种多取代喹啉酮化合物的制备方法及其应用。具体地，在惰性溶剂条件下，通过三价铑催化的N‑芳基亚硝酰胺与丙烯酸酯的氧化Heck反应、酰胺化的级联反应，释放小分子(一氧化二氮、水、醇)的同时，快速构建各种多取代喹啉酮化合物。这种方法具有绿色氧化、化学选择性、兼容强配位等特点，同时该方法仅使用简单易得的芳胺衍生物作为无痕的内氧化性导向基，与大宗化学品丙烯酸酯反应，实现生物活性分子、药物分子等精细化学品的一步构建。该转化步骤少、操作简便，所获得的产物易于进一步地后续转化。

公开(公告)号：CN117209522A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202311035075.9

申请日：2023-08-16

申请人： 广东工业大学

发明人： 李先纬 ,  陈小健 ,  陈迁 ,  霍延平

IPC分类号： C07F7/08 ,  C07F7/18 ,  C07C303/40 ,  C07C311/09

摘要： 本专利申请提供了一种含炔和胺官能团的多取代芳香化合物的制备方法。具体地，在惰性溶剂的条件下，通过二价钯催化、氨基酸配体促进的三氟甲磺酰芳丙胺的C(sp2)―H键活化，经7元环状金属中间体，随后与炔基化试剂偶联，快速构建各种含炔和胺官能团多取代芳香化合物。易转化的三氟甲磺酰胺导向基和炔烃官能团均可以进一步修饰与应用，从而快速构建多取代芳烃类化合物的分子库。