本发明属于医药技术领域，尤其涉及5‑(N‑取代吲哚‑5‑基)异噁唑‑3‑甲酸衍生物及其合成方法和应用。所述5‑(N‑取代吲哚‑5‑基)异噁唑‑3‑甲酸衍生物，为如通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物或前药。本发明提供了一种5‑(N‑取代吲哚‑5‑基)异噁唑‑3‑甲酸衍生物，具有良好的黄嘌呤氧化酶抑制活性，多数具体化合物的IC50值可达纳摩尔级别，优于经典抗痛风药物别嘌呤醇的抑制活性，能够有效抑制尿酸生成，在抗高尿酸血症和痛风药物等方面具有潜在的应用价值。