Invention Publication
- Patent Title: 一种恩格列净中间体选择性合成方法
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Application No.: CN202310306645.7Application Date: 2023-03-27
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Publication No.: CN116288429APublication Date: 2023-06-23
- Inventor: 尹强 , 李大伟 , 徐春涛 , 秦闯 , 罗小冬 , 刘振兴
- Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
- Applicant Address: 江苏省宿迁市生态化工科技产业园燕山路5号
- Assignee: 江苏阿尔法药业股份有限公司
- Current Assignee: 江苏阿尔法药业股份有限公司
- Current Assignee Address: 江苏省宿迁市生态化工科技产业园燕山路5号
- Agency: 宿迁嵘创运营专利代理事务所
- Agent 董洁
- Main IPC: C25B3/07
- IPC: C25B3/07 ; C25B3/05 ; C25B3/29 ; C07H15/18 ; C07H1/00

Abstract:
本发明公开了一种恩格列净中间体选择性合成方法,通过葡萄糖酸内酯的选择性氢化还原为手性半缩醛,再与芳基卤代化合物在催化剂的作用下直接脱羟基芳基化偶联反应得到恩格列净一种中间体化合物Ⅳ,本发明的有益效果是:本发明通过手性半缩醛选择性合成,以及直接脱羟基芳基化偶联反应有效增加葡萄糖酸内酯连接反应的选择性,缩减了整体路线的反应步骤,能够有效减少反应副产物的产生;此外本发明的合成方法操作简单,产物易于处理,产品收率及纯度较高,原料易得,适合工业扩大生产。
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