本发明涉及一种修饰β‑酮亚胺配体前身的简易方法，将LPhH2溶液与锂化合物进行反应；然后加入卤代烃进行C‑C键偶联反应，然后加入酸溶液，完成β‑酮亚胺配体前身的修饰，得到末端烷基化的酮亚胺。本发明涉及一种修饰β‑酮亚胺配体前身的简易方法，具体涉及通过商品化的正丁基锂脱去β‑酮亚胺配体前身在α位的质子，形成一种脱质子β‑酮亚胺锂化合物，再通过C‑C键偶联，在酮羰基的α位实现烷基化，从而实现对β‑酮亚胺配体前身的一种方便修饰。