本发明公开了一种具有式(1)结构的呋喃四烯酸类化合物以及其药物组合物在制备GLS1抑制剂药物中的应用，其通过有效的蛋白结合作用，发挥对GLS1蛋白的抑制作用，实现显著的体内外抗肿瘤活性，其GLS1抑制和细胞毒活性的IC50值均小于10μM，动物水平可显著抑制肿瘤的体积及重量，具有预防和治疗肿瘤的多重功效。活性成分由天然微生物发酵产物分离而得，无有害物质残留、安全有效，并且可应用的药物剂型灵活多样，用药剂量易调整，适用于多种用药人群及病情，应用场景广泛。