发明公开
- 专利标题: 一种西他列汀中间体的合成方法
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申请号: CN202310581566.7申请日: 2023-05-23
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公开(公告)号: CN116693540A公开(公告)日: 2023-09-05
- 发明人: 卢文才 , 苏建 , 吴鹏森 , 周子敬 , 陈恬
- 申请人: 江苏八巨药业有限公司
- 申请人地址: 江苏省盐城市滨海经济开发区沿海工业园
- 专利权人: 江苏八巨药业有限公司
- 当前专利权人: 江苏八巨药业有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省盐城市滨海经济开发区沿海工业园
- 代理机构: 台州市方信知识产权代理有限公司
- 代理商 孙圣贵
- 主分类号: C07D487/04
- IPC分类号: C07D487/04
摘要:
本发明涉及一种西他列汀中间体的合成方法,属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的对环境不友好和收率低的问题,提供一种西他列汀中间体的合成方法,该方法包括在非水溶性有机溶剂中,将原料氯乙腈、乙醇和乙酰氯进行反应,得到中间体式Ⅰ化合物氯乙亚胺乙酯盐酸盐;在醇溶剂一中,将式Ⅰ化合物与式Ⅱ化合物三氟乙酰肼进行环合反应,得到中间体式Ⅲ化合物;将式Ⅲ化合物与乙二胺进行缩合反应得到中间体式Ⅳ化合物;再加入盐酸进行反应得到最终产物式Ⅴ化合物。具有产物纯度和收率高的优点,且不需要纯化,可直接用于下步反应,有利于简化操作,提高反应效率。