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公开(公告)号：CN108864036A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810866572.6
申请日：2018-08-01
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07D333/28 , C07D333/16 , C07D333/20 , C07B57/00 , C07C227/36 , C07C229/36
摘要： 为解决传统D‑(+)‑α‑(2‑噻吩乙基)‑α‑(2‑氯苯基)醋酸甲酯盐酸盐合成工艺中工艺复杂且成本高、收率低的技术问题，本发明提供一种制备D‑(+)‑α‑(2‑噻吩乙胺基)‑α‑(2‑氯苯基)醋酸甲酯盐酸盐的新方法。包括以下步骤：1)2‑溴噻吩制备、2)2‑噻吩乙醇制备、3)2‑噻吩乙醇对甲苯磺酸酯制备、4)L‑(+)‑邻氯苯甘氨酸甲酯L‑酒石酸盐制备、5)D‑(+)‑α‑(2‑噻吩乙胺基)‑α‑(2‑氯苯基)醋酸甲酯盐酸盐制备，本发明的制备方法成本低、收率高、安全性高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116693540A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310581566.7
申请日：2023-05-23
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种西他列汀中间体的合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的对环境不友好和收率低的问题，提供一种西他列汀中间体的合成方法，该方法包括在非水溶性有机溶剂中，将原料氯乙腈、乙醇和乙酰氯进行反应，得到中间体式Ⅰ化合物氯乙亚胺乙酯盐酸盐；在醇溶剂一中，将式Ⅰ化合物与式Ⅱ化合物三氟乙酰肼进行环合反应，得到中间体式Ⅲ化合物；将式Ⅲ化合物与乙二胺进行缩合反应得到中间体式Ⅳ化合物；再加入盐酸进行反应得到最终产物式Ⅴ化合物。具有产物纯度和收率高的优点，且不需要纯化，可直接用于下步反应，有利于简化操作，提高反应效率。
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公开(公告)号：CN113801903B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202111277892.6
申请日：2021-10-30
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C12P17/18
摘要： 本发明涉及一种西他列汀中间体的生物合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的不易处理和污染大的问题，提供一种西他列汀中间体的生物合成方法，包括在无机碱存在下，在非水溶性溶剂中使式Ⅱ化合物4‑(2,4,5‑三氟苯基)‑5‑氧代丁酸与式Ⅲ化合物3‑(三氟甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪或其盐酸盐在催化量的酰胺合酶(蛋白序列如SEQ ID NO.1的催化作用下进行酶催化反应，得到产物式Ⅰ化合物西他列汀中间体。本发明具有产物的转化率高，且高产物收率。
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公开(公告)号：CN113717996B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202111143021.5
申请日：2021-09-28
申请人： 江苏八巨药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种2‑脱氧‑2,2‑二氟‑3,5‑二苯甲酰基‑D‑呋喃核糖的生物合成方法,属于药物中间体技术领域。为了解决合成路线长和污染大的问题，提供一种2‑脱氧‑2,2‑二氟‑3,5‑二苯甲酰基‑D‑呋喃核糖的生物合成方法，该方法包括在醇溶剂中，使式Ⅱ化合物2‑脱氧‑2,2‑二氟戊呋喃糖‑1‑酮‑3,5‑二安息香酸盐在催化量的CIR酶的催化作用下进行酶催化反应生成产物式Ⅰ化合物2‑脱氧‑2,2‑二氟‑3,5‑二苯甲酰基‑D‑呋喃核糖。本发明具有高产物收率和高纯度的优点，产物收率达到98％以上，纯度达到96％以上。环境污染少的优点。
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公开(公告)号：CN112321476A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011248003.9
申请日：2020-11-10
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明涉及一种左乙拉西坦的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的需进行拆分处理且污染大的问题，提供一种左乙拉西坦的制备方法，该方法包括：在浓硫酸的作用下，将式Ⅰ化合物(S)‑2‑(4‑氯丁酰胺)丁酸与醇进行酯化反应，得到相应的(S)‑2‑(4‑氯丁酰胺)丁酸酯；将(S)‑2‑(4‑氯丁酰胺)丁酸酯与氨化试剂进行反应，得到氯代丁酰胺；在相转移催化剂和碱的存在下，将氯代丁酰胺进行环合反应转化为左乙拉西坦。本发明能够有效的实现高手性纯度和收率高的效果，无需经过复杂的拆分过程，且整体反应过程的条件温和，整体收率高的效果。
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公开(公告)号：CN108864036B
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201810866572.6
申请日：2018-08-01
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07D333/28 , C07D333/16 , C07D333/20 , C07B57/00 , C07C227/36 , C07C229/36
摘要： 为解决传统D‑(+)‑α‑(2‑噻吩乙基)‑α‑(2‑氯苯基)醋酸甲酯盐酸盐合成工艺中工艺复杂且成本高、收率低的技术问题，本发明提供一种制备D‑(+)‑α‑(2‑噻吩乙胺基)‑α‑(2‑氯苯基)醋酸甲酯盐酸盐的新方法。包括以下步骤：1)2‑溴噻吩制备、2)2‑噻吩乙醇制备、3)2‑噻吩乙醇对甲苯磺酸酯制备、4)L‑(+)‑邻氯苯甘氨酸甲酯L‑酒石酸盐制备、5)D‑(+)‑α‑(2‑噻吩乙胺基)‑α‑(2‑氯苯基)醋酸甲酯盐酸盐制备，本发明的制备方法成本低、收率高、安全性高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108440484B
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201810363259.0
申请日：2018-04-21
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07D317/20
摘要： 本发明涉及一种双丙酮‑D‑甘露醇的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的副产物影响且收率低的问题，提供一种双丙酮‑D‑甘露醇的制备方法，该方法包括在吡啶盐催化剂存在下，使D‑甘露醇和2,2‑二甲氧基丙烷在二氧六环溶剂中进行反应，得到相应的产物双丙酮‑D‑甘露醇。本发明的合成路线对产物具有高选择性的优点，能够有效避免和减少副产物的产生，提高了原料的转化率，具有产物收率和纯度高的效果。
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公开(公告)号：CN109651460A
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201910069921.6
申请日：2019-01-24
申请人： 江苏八巨药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种2-脱氧-2，2-二氟-D-赤型-3，5-二苯甲酸酯的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的选择性和安全性差的问题，提供一种2-脱氧-2，2-二氟-D-赤型-3，5-二苯甲酸酯的制备方法，该方法包括使2-脱氧-2，2-二氟-D-赤型-1-呋喃酮糖-3，5-二苯甲酰酯在硼氢化钠和PPO-CBS固载催化剂的共同作用下进行催化还原反应转化为产物2-脱氧-2，2-二氟-D-赤型-3，5-二苯甲酸酯。本发明具有高手性选择性的特性和提高整体的转化率，起到更好的不对称还原作用，实现α-异构体纯度大于95％以上。
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公开(公告)号：CN118638078A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410662015.8
申请日：2024-05-27
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07D303/36 , C07D301/24
摘要： 本发明涉及一种地瑞那韦中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的催化选择性差，产物收率低的问题，提供一种地瑞那韦中间体的制备方法，该方法包括在手性配体(S)‑2‑[(SP)‑2‑(二苯基膦)二茂铁基]‑4‑异丙基‑2‑噁唑啉三苯基膦二氯化钌(Ⅱ)络合物的作用下，在惰性气体保护下将底物式Ⅰ化合物S‑氯代酮与三烷基取代硅烷进行不对称还原反应得到式Ⅱ化合物；在碱和相转移催化剂的催化作用下，使式Ⅱ化合物进行环合反应，得到式Ⅲ化合物地瑞那韦中间体。本发明的反应具有更好的手性选择性，具有产物的手性纯度可达到95％以上，且转化率高达99％以上。
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公开(公告)号：CN109651460B
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201910069921.6
申请日：2019-01-24
申请人： 江苏八巨药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种2‑脱氧‑2，2‑二氟‑D‑赤型‑3，5‑二苯甲酸酯的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的选择性和安全性差的问题，提供一种2‑脱氧‑2，2‑二氟‑D‑赤型‑3，5‑二苯甲酸酯的制备方法，该方法包括使2‑脱氧‑2，2‑二氟‑D‑赤型‑1‑呋喃酮糖‑3，5‑二苯甲酰酯在硼氢化钠和PPO‑CBS固载催化剂的共同作用下进行催化还原反应转化为产物2‑脱氧‑2，2‑二氟‑D‑赤型‑3，5‑二苯甲酸酯。本发明具有高手性选择性的特性和提高整体的转化率，起到更好的不对称还原作用，实现α‑异构体纯度大于95％以上。
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