本发明公开了一种异补骨脂素的合成方法，包括以下步骤：(1)以间苯二酚和苹果酸为原料，经Pechmann缩合反应成合成7‑羟基香豆素，(2)经醚化反应合成7‑烯丙氧基香豆素，(3)采用Claisen重排反应制得7‑羟基‑8‑烯丙基香豆素，(4)通过环化反应合成异补骨脂素。本申请的合成方法工艺简单，所用原料廉价易得，产物分离纯化简单，产率均高于45％，最后异补骨脂素纯度达到99％以上，能够进行大规模生产，具有广泛的应用前景。