本发明涉及药物技术领域，特别涉及一种3‑苄氧甲基吲哚‑2‑羧酸衍生物及其制备方法与应用。本发明的3‑苄氧甲基吲哚‑2‑羧酸衍生物合成方法简单，步骤简便，先使用吲哚‑2‑羧酸类化合物为原料，经酯化反应保护羧基后，在吲哚环上的2、3、6位引入不同取代基，最后经碱水解释放出羧基即可得到一系列的3‑苄氧甲基吲哚‑2‑羧酸衍生物，该类化合物具有显著的HIV‑1整合酶抑制活性，且对正常细胞影响较小，为AIDS的治疗提供新的思路与方法。