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    手性螺[二氢吲哚-2,3′-噻吩]-3-酮衍生物及其制备方法和应用
    1.
    发明授权
    手性螺[二氢吲哚-2,3′-噻吩]-3-酮衍生物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN117946130B

    公开(公告)日：2024-10-15

    申请号：CN202410119774.X

    申请日：2024-01-29

    申请人： 贵州医科大学

    发明人： 赵永龙 ,  张茂 ,  费兴海 ,  林成 ,  周潮超 ,  帅明杉 ,  李文杰 ,  饶明亮 ,  何彬

    IPC分类号： C07D495/10 ,  B01J31/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/407

    摘要： 本发明公开了一种手性螺[二氢吲哚‑2,3'‑噻吩]‑3‑酮衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成技术领域。该手性螺[二氢吲哚‑2,3'‑噻吩]‑3‑酮衍生物为式(Ⅲ)所示化合物或者是式(Ⅲ)所示化合物的立体异构体，互变异构体，消旋体、以式(Ⅲ)所示的化合物为母核制备的硫的氧化衍生物，羟基的酰化衍生物，羰基的还原衍生物以及吲哚氮上的衍生物；其中，R1选自氢、烷基、烷氧羰基、苄氧羰基、酰基、磺酰基中的一种；R2选自芳基、取代芳基、烷基、五元杂环基中的一种；R3基为单取代基或多取代基，取代基选自氢、烷基、烷氧基或卤素；R4选自氢或烷基。#imgabs0#

    N-乙酰基-3-氧吲哚类化合物及其C2位的C-O键的构建方法
    2.
    发明授权
    N-乙酰基-3-氧吲哚类化合物及其C2位的C-O键的构建方法 有权

    公开(公告)号：CN110922350B

    公开(公告)日：2021-09-28

    申请号：CN201911295627.3

    申请日：2019-12-16

    申请人： 贵州医科大学

    发明人： 赵永龙 ,  唐永琴 ,  费兴海 ,  杨芬芬 ,  安建雄

    IPC分类号： C07D209/38 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

    摘要： 本发明公开了一种N‑乙酰基‑3‑氧吲哚类化合物及其C2位的C‑O键的构建方法，属于有机合成技术领域，包括以下步骤：在碘化物和氧化剂作用下，式(1)化合物与式(2)化合物室温发生C2位的酰氧化反应，实现式(3)化合物C2位的C‑O键的构建；本发明通过常规的简单的化学合成方法，设计并合成得到了一系列的C2位含C‑O键的类吲哚结构化合物，首次实现了N‑乙酰基‑3‑氧吲哚酮类化合物C‑2位的酰氧化反应；本发明制造工艺简单，不需要大型仪器和昂贵的原料，反应条件温和，避免地使用了金属催化剂，绿色环保，具有广阔的应用前景。

    N-乙酰基-3-氧吲哚类化合物及其C2位的C-O键的构建方法
    4.
    发明公开
    N-乙酰基-3-氧吲哚类化合物及其C2位的C-O键的构建方法 有权

    公开(公告)号：CN110922350A

    公开(公告)日：2020-03-27

    申请号：CN201911295627.3

    申请日：2019-12-16

    申请人： 贵州医科大学

    发明人： 赵永龙 ,  唐永琴 ,  费兴海 ,  杨芬芬 ,  安建雄

    IPC分类号： C07D209/38 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

    摘要： 本发明公开了一种N-乙酰基-3-氧吲哚类化合物及其C2位的C-O键的构建方法，属于有机合成技术领域，包括以下步骤：在碘化物和氧化剂作用下，式(1)化合物与式(2)化合物室温发生C2位的酰氧化反应，实现式(3)化合物C2位的C-O键的构建；本发明通过常规的简单的化学合成方法，设计并合成得到了一系列的C2位含C-O键的类吲哚结构化合物，首次实现了N-乙酰基-3-氧吲哚酮类化合物C-2位的酰氧化反应；本发明制造工艺简单，不需要大型仪器和昂贵的原料，反应条件温和，避免地使用了金属催化剂，绿色环保，具有广阔的应用前景。

    一类双青蒿素衍生物及其制备方法与应用
    9.
    发明公开
    一类双青蒿素衍生物及其制备方法与应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN115724850A

    公开(公告)日：2023-03-03

    申请号：CN202211561449.6

    申请日：2022-12-07

    申请人： 贵州医科大学

    发明人： 李燕 ,  何彬 ,  曾紫微 ,  赵永龙 ,  陈蕾 ,  李勇军

    IPC分类号： C07D493/20 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61K31/454

    摘要： 本发明公开了一类双青蒿素衍生物及其制备方法与应用。本发明基于双青蒿素设计合成一类新型PROTAC降解剂，筛选出的化合物AR4在RS4；11中具有较强的细胞毒性(IC50＝50.6nM)，比母体化合物高出10个数量级，最后通过蛋白组学定量分析，我们进一步验证了ETS1、ZFAND5、PCLAF是化合物AR4的靶标蛋白。通过采用上述技术方案，本发明通过PROTAC技术设计合成的双青蒿素衍生物，对多种癌细胞具有抑制作用，且对血液瘤的抗肿瘤活性明显，是对血液瘤具有治疗作用的新型双青蒿素衍生物。