一种苯磺贝他斯汀中间体的手性合成方法
摘要:
本发明公开了一种苯磺贝他斯汀中间体的手性合成方法,属于药物合成技术领域。本发明包含以下步骤:以吡啶‑2‑甲醛为原料,在有机钛‑手性联萘酚催化体系下,与4‑氯苯基溴化镁发生不对称加成反应成盐,再用碱游离,生成(S)‑(4‑氯苯基)‑(2‑吡啶基)‑甲醇。本发明制备得到的苯磺贝他斯汀中间体光学纯度可达到99.0%以上。本发明公开的苯磺贝他斯汀中间体的手性制备方法,具有成本低廉,工艺简单,操作方便,产品质量好,整体效率高的特点,适合工业化大规模生产。同时对工业化生产贝他斯汀也具有很大意义。
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