本发明公开了活性更高的α‑羰基烯基酯类化合物及其制备方法和应用，该类炔酰胺活化酯活性高，无需任何添加剂就能够在固相多肽合成中快速构建酰胺键，并且条件温和、操作简单、收率高，与传统的缩合试剂相比，该类炔酰胺缩合试剂拥有制备简便、稳定性好、分子量小、操作简单、原子经济性高，在活化α‑手性羧酸时不发生消旋等优点，是一种高效的酰胺键和肽键缩合试剂。本发明还以该类炔酰胺作为缩合试剂，以羧酸和胺为起始原料，成功发展了一种以炔酰胺作为缩合试剂构建肽键的方法。