本发明公开了一种碘‑131标记的小分子多肽TFMP‑Y4及其制备方法和应用。本发明在caerin1.1多肽的基础上重新设计得到一个新的小分子多肽TFMP‑Y4，其对肝癌细胞和人正常肝细胞均无增殖抑制作用，而131I进行标记后的131I‑TFMP‑Y4能显著抑制肝癌细胞增殖，由于单纯的TFMP‑Y4对人正常肝细胞无增殖抑制作用，故131I‑TFMP‑Y4溶液中游离的单纯肽不会引起对正常细胞的毒副反应，因此与131I‑caerin1.1相比，131I‑TFMP‑Y4在具有显著的抗肿瘤活性的同时可降低毒副反应，提高药物安全性和肿瘤靶向性，能作为肿瘤内照射治疗的潜在药物。