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公开(公告)号：CN117866069B
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202410056251.5
申请日：2024-01-15
申请人： 广州港湾医疗器械有限公司
IPC分类号： C07K14/46 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种碘‑131标记的小分子多肽TFMP‑Y4及其制备方法和应用。本发明在caerin1.1多肽的基础上重新设计得到一个新的小分子多肽TFMP‑Y4，其对肝癌细胞和人正常肝细胞均无增殖抑制作用，而131I进行标记后的131I‑TFMP‑Y4能显著抑制肝癌细胞增殖，由于单纯的TFMP‑Y4对人正常肝细胞无增殖抑制作用，故131I‑TFMP‑Y4溶液中游离的单纯肽不会引起对正常细胞的毒副反应，因此与131I‑caerin1.1相比，131I‑TFMP‑Y4在具有显著的抗肿瘤活性的同时可降低毒副反应，提高药物安全性和肿瘤靶向性，能作为肿瘤内照射治疗的潜在药物。
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公开(公告)号：CN118290531B
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202410398490.9
申请日：2024-04-03
申请人： 广州港湾医疗器械有限公司
摘要： 本发明公开了一种碘‑131标记的小分子多肽TFMP‑Y2及其制备方法和应用。本发明以Caerin1.9多肽为基础，进行修饰以增强多肽水溶性并减少其对正常细胞的增殖抑制作用，得到一条新的小分子多肽TFMP‑Y2，单纯TFMP‑Y2多肽对正常细胞和HGC‑27增殖无明显抑制作用，但131I‑TFMP‑Y2可以在胃癌细胞中稳定滞留，并具有明显的抗肿瘤作用，同时呈水溶性的131I‑TFMP‑Y2主要通过肾脏泌尿系统排泄，从而可减少131I‑Caerin1.9放射性肝损伤的风险，因此TFMP‑Y2是一个良好引核素入体的小分子多肽，提高药物安全性和肿瘤靶向性，能作为肿瘤内照射治疗的潜在药物。
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公开(公告)号：CN117866069A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202410056251.5
申请日：2024-01-15
申请人： 广州港湾医疗器械有限公司
IPC分类号： C07K14/46 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种碘‑131标记的小分子多肽TFMP‑Y4及其制备方法和应用。本发明在caerin1.1多肽的基础上重新设计得到一个新的小分子多肽TFMP‑Y4，其对肝癌细胞和人正常肝细胞均无增殖抑制作用，而131I进行标记后的131I‑TFMP‑Y4能显著抑制肝癌细胞增殖，由于单纯的TFMP‑Y4对人正常肝细胞无增殖抑制作用，故131I‑TFMP‑Y4溶液中游离的单纯肽不会引起对正常细胞的毒副反应，因此与131I‑caerin1.1相比，131I‑TFMP‑Y4在具有显著的抗肿瘤活性的同时可降低毒副反应，提高药物安全性和肿瘤靶向性，能作为肿瘤内照射治疗的潜在药物。
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公开(公告)号：CN118812656A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202410789782.5
申请日：2024-06-19
申请人： 广州港湾医疗器械有限公司
摘要： 本发明公开了一种碘‑131标记的小分子多肽TCMP‑Y1及其制备方法和应用。TCMP‑Y1是发明人前期从蟾蜍皮肤分泌物中分离和鉴定出来的小分子多肽，其氨基酸序列为YFKAWGWPIDDATTEHL‑NH2。TCMP‑Y1多肽对前列腺癌细胞无明显增殖抑制作用，但碘‑131标记的131I‑TCMP‑Y1可与前列腺癌细胞结合并稳定滞留，同时对前列腺癌细胞在体内体外均有抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤生长的作用，同时呈水溶性的131I‑TCMP‑Y1主要通过肾脏泌尿系统排泄，从而可减少放射性肝损伤的风险。TCMP‑Y1是一个良好引核素入体的小分子多肽，提高药物安全性和肿瘤靶向性，能作为肿瘤内照射治疗的潜在药物。
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公开(公告)号：CN118290531A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410398490.9
申请日：2024-04-03
申请人： 广州港湾医疗器械有限公司
摘要： 本发明公开了一种碘‑131标记的小分子多肽TFMP‑Y2及其制备方法和应用。本发明以Caerin1.9多肽为基础，进行修饰以增强多肽水溶性并减少其对正常细胞的增殖抑制作用，得到一条新的小分子多肽TFMP‑Y2，单纯TFMP‑Y2多肽对正常细胞和HGC‑27增殖无明显抑制作用，但131I‑TFMP‑Y2可以在胃癌细胞中稳定滞留，并具有明显的抗肿瘤作用，同时呈水溶性的131I‑TFMP‑Y2主要通过肾脏泌尿系统排泄，从而可减少131I‑Caerin1.9放射性肝损伤的风险，因此TFMP‑Y2是一个良好引核素入体的小分子多肽，提高药物安全性和肿瘤靶向性，能作为肿瘤内照射治疗的潜在药物。
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