本发明公开了一种碘‑131标记的小分子多肽TFMP‑Y2及其制备方法和应用。本发明以Caerin1.9多肽为基础，进行修饰以增强多肽水溶性并减少其对正常细胞的增殖抑制作用，得到一条新的小分子多肽TFMP‑Y2，单纯TFMP‑Y2多肽对正常细胞和HGC‑27增殖无明显抑制作用，但131I‑TFMP‑Y2可以在胃癌细胞中稳定滞留，并具有明显的抗肿瘤作用，同时呈水溶性的131I‑TFMP‑Y2主要通过肾脏泌尿系统排泄，从而可减少131I‑Caerin1.9放射性肝损伤的风险，因此TFMP‑Y2是一个良好引核素入体的小分子多肽，提高药物安全性和肿瘤靶向性，能作为肿瘤内照射治疗的潜在药物。