本申请公开了一种可见光促进的11‑二氟甲基二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓系列化合物及其制备方法和应用，该方法采用邻芳胺基芳基异腈为反应底物，以二氟溴乙酸乙酯、3‑溴‑3,3‑二氟丙烯等作为二氟甲基化试剂，以Ru(bpy)3(PF6)2为光催化剂，在室温条件下，可见光照射发生串联二氟甲基化反应得到11‑二氟甲基二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓系列化合物。本申请首次实现了可见光促进的11‑二氟甲基二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓系列化合物的高效合成，并且本申请方法具有绿色，条件温和，区域选择性好等特点；此外，本申请合成的11‑二氟甲基二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓系列化合物具有良好的生物活性和潜在应用价值。